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商品名称:山东新华奈韦拉平片

批准文号:国药准字8028H0005

功能主治:奈韦拉平与其它抗逆转录病毒药物合用治疗HIV-1感染。单用此药会很快产生耐药病毒。因此，奈韦拉平应与至少两种以上的其它抗逆转录病毒药物一起使用。对于分娩时未使用抗逆转录病毒治疗的孕妇，应用奈韦拉平(可以不与其它抗逆转录病毒药物合用)可预防HIV-1的母婴传播。孕妇分娩时只需口服单剂量奈韦拉平，新生儿在出生后亦只需口服单剂量奈韦拉平(参见用量和用法;附2，临床研究综述)。如果可行的话，建议产妇在产前合用奈韦拉平与其它抗逆转录病毒药物，减少HIV-1病毒母婴传播的机率。

用法用量:1.成人患者：在最初十四天，奈韦拉平的推荐剂量为每日一片，每片200mg(这一导入期的应用可以降低皮疹发生率)，导入期后用法为每日两次，每次一片，并同时使用至少两种以上的其它抗逆转录病毒药物。对于那些合用药，应遵循其厂家的推荐剂量并且应对这些药物进行监控。2.儿童患者：对于两个月到八岁的儿童患者，奈韦拉平的口服推荐剂量是用药初始两周按4mg/kg，一天一次给药，之后为7mg/kg，一天两次给药。对于八岁和八岁以上的儿童患者，推荐剂量为初始两周按4mg/kg，一天一次，之后为4mg/kg，一天两次。任何患者每日用药总剂量不得超过400mg。3.预防HIV母婴传播：对于将马上分娩的孕妇和新生儿，奈韦拉平的推荐剂量如下：母亲用法：在分娩开始后尽可能地口服单剂量200mg新生儿用法：在出生后72小时内，按2mg/kg单剂量口服用药。如果产妇在产出婴儿前两小时内服用的奈韦拉平，那么新生儿出生后应立即按2mg/kg单剂量口服奈韦拉平，第一次服药后24～72小时内按2mg/kg再服用一次奈韦拉平。应告知患者按照处方剂量每日服用奈韦拉平的必要性。如果漏服药物，患者应该尽快服用下一次药物，但不要加倍服用。患者在应用奈韦拉平前和用药期间的适当间隔应进行临床生化检查，包括肝功能检查(参见特殊注意事项)。若患者在用药期间出现严重皮疹或伴随全身症状的皮疹，应该停药。如果在导入期十四天内，剂量为200mg/天时出现皮疹，则患者的用药剂量不再增加，直至皮疹消失(参见特殊注意事项)。如果患者出现中度或重度肝功能异常(不包括GGT)应停止使用奈韦拉平，直至肝功能恢复至基础水平。之后，奈韦拉平应从200mg/天重新开始给药，进一步观察，然后谨慎地增加剂量到200mg/次，每日两次。如果再次出现中度或重度肝功能异常，奈韦拉平应该永久停药(参见特殊注意事项)。如果患者停用奈韦拉平超过七天，应按照给药的原则重新开始，即200mg药物，每日一次导入，之后每次200mg，每日二次。

通用名称：
奈韦拉平片

功能主治：
?奈韦拉平与其它抗逆转录病毒药物合用治疗HIV-1感染。单用此药会很快产生耐药病毒。因此，奈韦拉平应与至少两种以上的其它抗逆转录病毒药物一起使用。
对于分娩时未使用抗逆转录病毒治疗的孕妇，应用奈韦拉平(可以不与其它抗逆转录病毒药物合用)可预防HIV-1的母婴传播。孕妇分娩时只需口服单剂量奈韦拉平，新生儿在出生后亦只需口服单剂量奈韦拉平(参见用量和用法;附2，临床研究综述)。如果可行的话，建议产妇在产前合用奈韦拉平与其它抗逆转录病毒药物，减少HIV-1病毒母婴传播的机率。

用法用量：
1.成人患者：在最初十四天，奈韦拉平的推荐剂量为每日一片，每片200mg(这一导入期的应用可以降低皮疹发生率)，导入期后用法为每日两次，每次一片，并同时使用至少两种以上的其它抗逆转录病毒药物。对于那些合用药，应遵循其厂家的推荐剂量并且应对这些药物进行监控。
2.儿童患者：对于两个月到八岁的儿童患者，奈韦拉平的口服推荐剂量是用药初始两周按4mg/kg，一天一次给药，之后为7mg/kg，一天两次给药。对于八岁和八岁以上的儿童患者，推荐剂量为初始两周按4mg/kg，一天一次，之后为4mg/kg，一天两次。任何患者每日用药总剂量不得超过400mg。
3.预防HIV母婴传播：对于将马上分娩的孕妇和新生儿，奈韦拉平的推荐剂量如下：
母亲用法：在分娩开始后尽可能地口服单剂量200mg
新生儿用法：在出生后72小时内，按2mg/kg单剂量口服用药。如果产妇在产出婴儿前两小时内服用的奈韦拉平，那么新生儿出生后应立即按2mg/kg单剂量口服奈韦拉平，第一次服药后24～72小时内按2mg/kg再服用一次奈韦拉平。
应告知患者按照处方剂量每日服用奈韦拉平的必要性。如果漏服药物，患者应该尽快服用下一次药物，但不要加倍服用。
患者在应用奈韦拉平前和用药期间的适当间隔应进行临床生化检查，包括肝功能检查(参见特殊注意事项)。
若患者在用药期间出现严重皮疹或伴随全身症状的皮疹，应该停药。如果在导入期十四天内，剂量为200mg/天时出现皮疹，则患者的用药剂量不再增加，直至皮疹消失(参见特殊注意事项)。
如果患者出现中度或重度肝功能异常(不包括GGT)应停止使用奈韦拉平，直至肝功能恢复至基础水平。之后，奈韦拉平应从200mg/天重新开始给药，进一步观察，然后谨慎地增加剂量到200mg/次，每日两次。如果再次出现中度或重度肝功能异常，奈韦拉平应该永久停药(参见特殊注意事项)。
如果患者停用奈韦拉平超过七天，应按照给药的原则重新开始，即200mg药物，每日一次导入，之后每次200mg，每日二次。

不良反应：
成人：
除皮疹和肝功异常外，在所有临床试验中与奈韦拉平治疗相关的最常见的不良反应有恶心、疲劳、发热、头痛、嗜睡、呕吐、腹泻、腹痛和肌痛。非常少的几例贫血和嗜中性白血球减少症与奈韦拉平治疗相关。接受奈韦拉平治疗的患者曾有关节痛的个案报道。
上市后情况表明最严重的药物不良反应是Stevens-Johnson综合征，毒性表皮坏死溶离，重症肝炎/肝衰竭和过敏反应，其特征为皮疹，伴全身症状，如发热、关节痛、肌痛和淋巴结病，以及内脏损害，如肝炎、嗜酸细胞增多、粒细胞缺乏症和肾功能损害。初始8～12周的治疗是很关键的阶段，需进行要严密监测(参见特殊注意事项)。
皮肤和皮下组织：
奈韦拉平最常见的临床毒性是严重皮疹和威胁生命的皮肤反应，包括Stevens-Johnson综合征(SJS)和罕见的毒性表皮坏死溶离(TEN)，奈韦拉平治疗的患者大约2%会出现上述症状。

禁忌：
1.对奈韦拉平的活性成分，或者此产品的任何赋形剂具有临床明显过敏反应的患者，奈韦拉平应禁用。
2.对由于严重皮疹，皮疹伴全身症状，过敏反应和奈韦拉平引起的肝炎而永久中断奈韦拉平治疗的患者不能重新服用。
3.在服用奈韦拉平期间，继往出现ASAT或ALAT>正常值上限5倍，重新应用奈韦拉平后迅速复发肝功不正常的患者应禁用(参见注意事项)。

注意事项：
本品治疗后的最初8周是很关键的阶段，对患者情况需进行严密的监测，及时发现潜在的严重和威胁生命的皮肤反应或严重的肝炎/肝衰竭。另外必须严格遵守剂量要求，尤其是在14天导入期时。对于监测的频率，有专家指出至少每月一次以上，特别在增加剂量之前及增加后2周。
对肝脏的影响：
用奈韦拉平治疗的患者中曾出现严重的、致命的肝脏毒性，包括急性及胆汁淤积性肝炎、肝坏死。严重的肝脏疾病大多发生于治疗的前12周内，但有一些患者较迟出现。
通常，在抗病毒治疗开始时就出现ALT或AST水平升高，则抗病毒治疗期间肝脏发生不良事件的危险性就更高，应用奈韦拉平治疗亦如此。
应告知患者奈韦拉平主要的毒性作用是对肝脏的作用，因此在最初用药的8周内应密切观察该作用，监测ALT和AST水平。在用药间歇期间，也应监测肝功能。
应告知患者若出现肝炎的前驱症状，应立即就医。
皮肤反应：
应用奈韦拉平治疗的患者中曾出现严重的及致命的皮肤反应，包括史蒂文斯－约翰逊综合征、表皮中毒性坏死溶解症及以皮疹、全身症状、器官功能紊乱为特征的高敏反应。如果患者出现单独的皮疹应严密观察。对于产生严重皮疹或伴随全身症状(如发烧、水肿、肌肉或关节痛、水泡、口腔损害、结膜炎或全身不适)的皮疹，包括史蒂文斯－约翰逊综合征、表皮中毒性坏死溶解症的患者应立即永久性停药并进行检查。对伴有全身症状的高敏反应的皮疹患者，包括肝炎、嗜酸性粒细胞增多、粒细胞缺乏、肾功能障碍或有其他内脏受损迹象患者，必须永久性停药。
应告知皮疹是本品的主要毒性作用之一。因导入期可以降低皮疹的发生率，故此阶段是必要的。若患者在导入期十四天内出现皮疹，则患者的用药剂量不再增加，直至皮疹消失。
在奈韦拉平治疗的前14天内同时服用强的松(40mg/天)不能降低与奈韦拉平相关的皮疹，并可增高在服用奈韦拉平最初6周内皮疹的发生率。
妇女服用奈韦拉平不能再采用口服避孕药及其他激素法进行避孕。
患者应知本品治疗未显示可减少HIV-1传染给他人的危险性。
本品不能治愈HIV-1感染；患者可能继续出现艾滋病并发症包括机会性感染，因此，患者仍需在医生监护下治疗。
患者一定要按处方每天服药，未经医生允许不能擅自调整剂量。若漏服药物，应尽快服用下一次药物，无须加倍服用。奈韦拉平主要由肝脏代谢，由肾进行代谢物的消除。因此肝、肾功能衰竭患者用药时要特别注意。
当奈韦拉平作为抗逆转录酶体系的一部分时，在开始用药前应对每一成分了解。

成份：
奈韦拉平。

性状：
本品为白色或类白色异形片。

药物相互作用：
奈韦拉平是肝细胞色素P450代谢酶(CYP3A，CYP2B)的诱导剂，其它主要由CYP3A，CYP2B代谢的药物在与奈韦拉平合用时，奈韦拉平可以降低这些药物血浆浓度(参见药物代谢动力学)。因此，如果一个患者正在接受由CYP3A或CYP2B代谢的药物的一个稳定剂量的治疗，若开始合用奈韦拉平，前者药物剂量需要调整。
核苷类逆转录酶抑制剂：
当奈韦拉平与叠氮胸苷(zidovudine)，didanosine或zalcitabine合用时，不需调整这些药物的剂量。从两组以叠氮胸苷(zidovudine)治疗为背景治疗的研究中(n=33)，可得到叠氮胸苷(zidovudine)的综合数据，其中HIV-1感染的患者单独接受奈韦拉平(400mg/天)治疗，或奈韦拉平合用didanosine(200～300mg/天)或奈韦拉平合用zalcitabine(0.375～0.75mg/天)的治疗，试验结果奈韦拉平对叠氮胸苷药时曲线下面积(AUC)的下降无显著作用，为13%;对叠氮胸苷Cmax上升无显著作用，为5.8%。叠氮胸苷(zidovudine)对奈韦拉平的药动学无影响。另一交叉研究表明奈韦拉平对didonosine(n=18)或zalcitabine(n=8)的稳态药代动力学均无影响。
对25例HIV感染的患者，应用奈韦拉平、nelfinavir(70mgtid)和stauvdine(30-40mgbid)治疗36天的临床试验结果显示，stauvdine的AUC或Cmax无统计学显著变化。另外，对90名接受lamivudine加奈韦拉平和另一组是奈韦拉平加安慰剂治疗的患者进行人群药代动力学研究，结果显示lamivudine表观清除率和分布容积无改变。这表明奈韦拉平对lamivudine的清除无影响。
非核苷类逆转录酶抑制剂：临床试验(14例)结果显示，奈韦拉平与efavirenz合用不影响奈韦拉平稳定状态药代动力学参数。但是，efavirenz与奈韦拉平合用其药物浓度显著下降。efavirenz的AUC下降22%，Cmax下降36%。如果与奈韦拉平合用要保证efavirenz每天的用量增加到800mg。
蛋白酶抑制剂：以下试验中，奈韦拉平用药方法按照200mg每日一次，共两周。之后，200mg每日两次，共28天。
Saqinavir：一项临床试验(31例)中，HIV感染的患者服用奈韦拉平和saqinavir(硬胶囊，600mg，每日三次)。结果表明二者合用导致saqinavirAUC平均下降24%(P=0.041)，但奈韦拉平血浆浓度无明显变化。由于相互作用，导致saqinavir硬胶囊AUC下降，可能进一步引起saqinavir血浆浓度下降，两者相互作用的临床意义尚不清楚。联合用药不影响奈韦拉平的药代动力学。
另外一项临床试验(20例)研究了每天一次服用saqinavir软胶囊和100mgritonavir。所有的患者都同时服用奈韦拉平。研究结果表明与历史对照相比，saqinavir软胶囊和100mgritonavir合用不影响奈韦拉平的药代动力学参数。saqinavir软胶囊和100mgritonavir合用对奈韦拉平药代动力学影响在临床上没有显著性。
Ritonavir：当奈韦拉平与ritonavir合用时，不需调整剂量。临床试验(n=25)表明HIV感染患者同时接受nevirapine和ritonavir(600mg，每日两次，〔采用剂量渐增的用药方案〕)治疗，两者血浆浓度均无明显变化。
Indinavir：临床试验(n=25)表明HIV感染患者接受奈韦拉平和indinavir(800mg，8小时一次)治疗，indinavirAUC平均下降28%(P<0.01)，而奈韦拉平血浆浓度无明显变化。对于奈韦拉平和indinavir合用的潜在相互影响，还没有肯定的临床结论。奈韦拉平与indinavir合用时，当奈韦拉平剂量为200mg，每日两次时，indinavir剂量可考虑增加到1000mg，每八小时一次。但是，目前尚无资料显示给予indinavir1000mg，每八小时一次，加奈韦拉平200mg，每日两次与indinavir800mg，每八小时一次，加奈韦拉平200mg，每日两次，两方案的短期或长期抗病毒作用有何不同。
Nelfinavir：一项36天的临床试验(n=25)表明：应用奈韦拉平，nelfinavir(75mg，每日三次)和d4T(30～40mg，每日二次)的HIV感染患者，在合用奈韦拉平后，nelfinavir药代动力学参数没有统计学上显著变化(AUC+4%，Cmax+14%和Cmin-2%)。与以前的资料相比，奈韦拉平的药物水平无变化。
当奈韦拉平与任何蛋白酶抑制剂合用时，尚无安全性降低的报道。
在健康志愿者中合用lopinavir和奈韦拉平，lopinavir的药代动力学参数没有发现明显改变。
在经过蛋白酶抑制剂单独治疗后的患者中，奈韦拉平和lopinavir或ritonavir400/100mg(3个胶囊)一天两次以及核苷类逆转录酶抑制剂合用，病毒的反应率非常好。
儿科患者药代动力学研究结果显示，lopinavir与奈韦拉平合用时其浓度降低。现在还不知道这种相互作用在临床上是否显著。但是，当与奈韦拉平合用时，应考虑增加lopinavir/ritonavir用量到533/133mg(4个胶囊或6.5ml)，因为临床上怀疑降低了对lopinavir/ritonavir的敏感性(有临床治疗和实验室数据证明)。
酮康唑(Ketoconazole)：奈韦拉平200mg，每日二次，和酮康唑400mg，每日一次合用时，有关酮康唑的药代动力学参数明显降低(AUC平均下降63%，Cmax平均下降40%)。同一试验中，与以前的资料相比，酮康唑(Ketoconazole)可使奈韦拉平的血浆水平上升15～28%。因此，酮康唑和奈韦拉平不应合并用药。奈韦拉平对伊曲康唑(itraconazole)的影响尚不清楚。虽然尚无药物相互作用的试验，但从肾脏排泄的抗真菌药物(如氟康唑)可代替酮康唑。
CYP同功酶诱导剂：
利福平：在一个开放性研究中(n=14)，奈韦拉平对利福平的稳态药代动力学参数Cmax和AUC无显著影响。相反，同以前的资料相比，利福平可显著降低奈韦拉平的AUC(-58%)、Cmax(-50%)和Cmin(-68%)。当奈韦拉平和利福平合用时，目前尚无足够的资料对所需剂量调整进行评估。
利福布丁：奈韦拉平200mgb.i.d.合用利福布丁300mgq.d(如果患者同时接受ZDV或蛋白酶抑制剂治疗，利福布丁150mgq.d)，结果显示利福布丁的浓度没有显著变化(AUC平均升高12%，Cminss平均下降3%)，Cmaxss显著增高(20%)。活性代谢产物25-O-desacety-l利福布丁的浓度没有显著变化。在同样的研究中，同以前资料相比，利福布丁可使奈韦拉平的系统清除率有明显的增高(9%)。这些变化无重要临床意义。同时服用奈韦拉平和利福布丁是安全的，不需要调整剂量。
推荐患者同时服用奈韦拉平和St.John’swort或含St.John’swort的产品，因为有报告显示St.John’swort和其它抗病毒药物之间有相互作用。服用St.John’swort的同时服用非核苷反转录酶抑制剂，包括奈韦拉平，可降低非核苷反转录酶抑制剂的浓度，可能影响奈韦拉平的药效而失去抗病毒作用，并可使病毒产生对奈韦拉平或其它非核苷类逆转录酶抑制剂的耐药性。
CYP同功酶抑制剂：奈韦拉平和克拉霉素的药物相互作用研究结果表明，药物合用时，克拉霉素的AUC(-30%)、Cmax(-21%)和Cmin(-46%)显著降低，而克拉霉素的活性代谢物14-OH克拉霉素的AUC(58%)和Cmax(62%)显著升高。奈韦拉平的Cmin(28%)显著升高，AUC(26%)和Cmax(24%)非显著性升高。这些结果提示当两药合用时，两药的剂量不需调整。
在对参加奈韦拉平临床试验患者的亚人群分析中，接受甲氰米胍(Cimetidine)(n=13)治疗的患者，奈韦拉平的稳态谷值血浆浓度上升(7%)。
口服避孕药：奈韦拉平200mgb.i.d.与单剂量含有0.035mg乙炔基雌二醇(EE)和1.0mg炔诺酮(Ortho-Novum?1/35)的口服避孕药同时服用时，与以前单独服用奈韦拉平血浆浓度比较，服用28天奈韦拉平后，17?-EE的AUC显著下降(29%)。EE的平均残留期和半衰期显著缩短。炔诺酮的平均AUC显著降低(18%)，平均残留期和半衰期没有改变。如果合并应用奈韦拉平，口服避孕药的剂量能够调整到对除避孕以外的适应症治疗(如子宫内膜异位症)。但如果合用含有雌激素/孕酮的口服避孕药，很可能避孕失败。对正在服用奈韦拉平的有可能妊娠的妇女，建议使用其它方式避孕(如药具避孕)。患者口服避孕药用以调节激素水平时，若合服奈韦拉平，应对前者进行监测。
其它资料：
利用人的肝细胞微粒体的体外研究表明，奈韦拉平羟化代谢产物的形成不受氨苯砜(dapsone)、利福布丁、利福平和三甲氧苄二氨嘧啶/磺胺甲基异恶唑的影响。酮康唑和红霉素可明显抑制奈韦拉平羟化代谢产物的形成，尚无相关的临床试验。
应注意到，当与奈韦拉平合用时，作为CYP3A和CYP2B6的底物的药物的血浆浓度可下降。基于对美沙酮代谢机制的了解，奈韦拉平可通过增加肝代谢而可能降低美沙酮的血浆浓度。据报道，同时应用奈韦拉平和美沙酮治疗的患者曾出现戒断综合征。因此，美沙酮维持给药的病人合用奈韦拉平时，建议仔细观察戒断综合征征象并对美沙酮的剂量进行相应的调整。

药理作用：
作用机制：
奈韦拉平是人体免疫缺陷病毒（HIV-1）的非核苷类逆转录酶抑制剂（NNRTI）。奈韦拉平与HIV-1的逆转录酶直接结合，并通过破坏该酶的催化位点来阻断RNA依赖和DNA依赖的DNA聚核酶的活性。奈韦拉平不与底物或三磷酸核苷产生竞争。奈韦拉平对HIV-2病毒的逆转录酶及真核细胞DNA聚核酶(如人类DNA聚核酶α、β、γ或δ)无抑制作用。
体外敏感性：体外HIV-1病毒对奈韦拉平的敏感性与人体内奈韦拉平抑制HIV-1病毒复制能力的相关性尚未确立。奈韦拉平的体外抗病毒活性是通过外周血单核细胞、巨噬细胞、淋巴细胞来测定的，其对实验室及临床分离的HIV-1的IC50（半数抑制浓度）范围为10-100nM。细胞培养试验提示，奈韦拉平与齐多夫定、去羟肌苷、司他夫定、拉米夫定、沙奎那韦和茚地那韦联合治疗对HIV-1具有协同作用。
耐药性：
在体外试验中分离出了对奈韦拉平敏感性降低100-250倍的HIV-1株。基因分析显示，基因突变出现在HIV-1逆转录酶基因上的第181和/或106位氨基酸位点上。
交叉耐药性：体外已发现对非核苷类逆转录酶抑制剂交叉耐药快速出现的HIV菌株。关于非核苷类逆转录酶抑制剂奈韦拉平与核苷类逆转录酶抑制剂的交叉耐药性数据还有限。在4个患者体外测得齐多夫定耐药分离株对奈韦拉平有敏感性；在6个患者体外测得奈韦拉平耐药分离株对齐多夫定和去羟肌苷具有敏感性。由于作用酶的不同，奈韦拉平与HIV蛋白酶抑制剂出现交叉耐药性的可能性不大。