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59 2023-03-18
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商品名称:博爱生物药业丙戊酸钠糖浆
批准文号:国药准字60400329H
功能主治:本品主要用于癫痫的单纯或复杂性失神发作、肌阵挛发作和全身性强直-阵挛发作(大发作)。对复杂部分性发作也有一定疗效。
用法用量:口服1.成人常用量:每日按体重15mg/kg或每日600~1200mg,分次服。开始时按体重5~10mg/kg,一周后递增,至发作得以控制为止。当每日用量超过250mg时,每日应分次服用,以减少胃肠道刺激。最大量一般为每日按体重不超过30mg/kg,或每日1.8~2.4g。2.小儿常用量:按体重计与成人相同。也有报道开始时按体重15mg/kg,按需要每隔一周增加5~10mg/kg至有效或不能耐受为止。
通用名称:
丙戊酸钠糖浆
功能主治:
?本品主要用于癫痫的单纯或复杂性失神发作、肌阵挛发作和全身性强直-阵挛发作(大发作)。对复杂部分性发作也有一定疗效。
用法用量:
口服
1.成人常用量:每日按体重15mg/kg或每日600~1200mg,分次服。开始时按体重5~10mg/kg,一周后递增,至发作得以控制为止。
当每日用量超过250mg时,每日应分次服用,以减少胃肠道刺激。最大量一般为每日按体重不超过30mg/kg,或每日1.8~2.4g。
2.小儿常用量:按体重计与成人相同。也有报道开始时按体重15mg/kg,按需要每隔一周增加5~10mg/kg至有效或不能耐受为止。
不良反应:
1.少见的有:
(1)过敏性皮疹;
(2)血小板减少症或血小板凝聚抑制以致异常出血或瘀斑;
(3)肝脏中毒出现眼和皮肤黄染。
2.下列的反应如果持续出现时应予注意。
(1)较常见的有:腹泻、消化不良、恶心或呕吐、胃肠道痉挛、月经周期改变。
(2)较少见或罕见的有:便秘、倦睡、一般轻而短暂的脱发、眩晕、疲乏头痛、共济失调、异常地兴奋、不安和烦燥。
禁忌:
对丙戊酸钠过敏;活动期肝脏疾病;有严重肝功能损害的家族史,特别是与用药相关的肝功能损害;卟啉症。
注意事项:
1.于进餐后立即服用,以减少药物对胃部的刺激。
2.对诊断的干扰:尿酮试验可能由于酮性代谢产物随尿排出,出现假阳性。甲状腺功能试验可能受影响。乳酸脱氢酶、丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶可能轻度升高,并提示无症状性肝脏中毒。血清胆红素可能升高,可提示潜在的严重肝脏中毒。
3.有肝病或明显肝功能损害时禁用。有血液病、肝病史、肾功能损害、器质性脑病时慎用。
4.用药前和用药期间应作血细胞包括血小板计数,肝、肾功能检查,肝功能在最初半年内最好每1~2月复查一次,半年后复查间隔酌量延长。
5.如拟停药,应逐渐减量,以防再次发作;当取代其他抗惊厥药物时,丙戊酸(钠)用量应逐渐增加,而被取代的药物应逐渐减少,以维持对发作的控制。
6.外科手术或其他急症治疗时应考虑可能遇到的出血时间延长或中枢神经抑制药作用的增强。
成份:
本品主要成份丙戊酸钠。
性状:
本品为红色澄清的粘稠液体。
孕妇及哺乳期妇女用药:
1.本品能透过胎盘屏障,动物试验有致畸的报道,人类尚未能证实。孕妇应用时需权衡利弊。
2.哺乳期妇女应用时需权衡利弊。
儿童用药:
儿童用量剂量详见【用法用量】。儿童服用此药产生致死性的肝功能衰竭的风险大于成年患者,尤其是3岁以下的儿童及患先天性代谢疾病、变性疾病、脑器质性疾病和严重的癫痫伴有精神发育迟滞的患者。这种作用主要出现在治疗的前6个月,其中第2至第12周的风险最大,且通常涉及联合治疗,详见【不良反应】。
老年用药:
虽然丙戊酸药代动力学在老年人群发生改变,但在控制癫痫方面,临床意义不大。老年人的药物分布容积增大,且由于血清白蛋白结合率降低,故游离药物的比例增加。这会影响对血浆丙戊酸盐浓度的临床解释。
药物相互作用:
1.本品可抑制苯妥英钠、苯巴比妥、扑米酮、氯硝西泮的代谢,易使其中毒,故在合用时应注意调整剂量。
2.饮酒可加重镇静作用。用药期间避免饮酒。
3.与抗凝药如华法林或肝素等、以及溶血栓药合用,出血的危险性增加。
4.与阿司匹林或双嘧达莫合用,可由于减少血小板凝聚而延长出血时间。
5.与卡马西平合用,由于肝酶的诱导而致药物代谢加速,可使二者的血药浓度和半衰期降低,故须监测血药浓度以决定是否需要调整用量。
6.与氟哌啶醇、洛沙平(loxapine)、马普替林(maprotiline)、单胺氧化酶抑制药、吩噻嗪类、噻吨类和三环类抗抑郁药合用,可以增加中枢神经系统的抑制,降低惊厥阈和丙戊酸的效应,须及时调整用量以控制发作。
药理作用:
抗癫痫作用机理尚未阐明,可能与脑内抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)的浓度升高有关。一般GABA的升高是通过代谢的降低或重吸收来达到。另外本品作用于突触后感受器部位模拟或加强GABA的抑制作用,对神经膜的作用则尚未完全阐明,可能直接作用于对钾传导有关的膜活动。
药物过量:
意外或蓄意地过量服药都曾有报道。当血药浓度达到最高治疗浓度的5-6倍时,仅出现了恶心、呕吐及眩晕。当超大剂量服药时,如血药浓度达到最高治疗浓度10-20倍,就会出现严重的中枢神经系统抑制作用及呼吸抑制。有报道说血药浓度过高时,会出现各式各样的症状及癫痫发作。脑水肿及颅内高压也曾报道过。超大剂量服药已导致一部分人死亡。
对过量服药的处理包括诱发呕吐、洗胃、辅助通气及其它支持性措施。血液透析及血液灌注也可应用。静脉给纳洛酮的同时也可口服活性炭。
药代动力学:
丙戊酸钠的半衰期一般为8-20小时。在儿童可能更短。
对于严重肾功能不全的患者,应该根据游离的丙戊酸钠血药浓度来调整剂量。
据报道丙戊酸钠血药浓度的有效治疗范围是40-100mg/L(278-694mmol/L)。此范围的大小因取血的时间及是否联合用药而异。游离(非结合)的药物浓度通常占总血药浓度的6%-15%。当血药浓度高于治疗范围时,不良反应出现的机率增大。
丙戊酸钠的药效(或治疗效果)并不完全与总的或游离(非结合)态药物浓度相关。
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