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商品名称:宁波大红鹰替加氟片

批准文号:国药准字43382130H

功能主治:本品主要治疗消化道肿瘤，对胃癌、结肠癌、直肠癌有一定疗效。也可用于治疗乳腺癌、支气管肺癌和肝癌等。还可用于膀胱癌、前列腺癌、肾癌等。

用法用量:本品成人口服，每日800～1200mg，分3～4次服用，总量30～50g为一疗程。小儿剂量一次按体重4～6mg/kg，一日4次服用。

通用名称：
替加氟片

功能主治：
?本品主要治疗消化道肿瘤，对胃癌、结肠癌、直肠癌有一定疗效。也可用于治疗乳腺癌、支气管肺癌和肝癌等。还可用于膀胱癌、前列腺癌、肾癌等。

用法用量：
本品成人口服，每日800～1200mg，分3～4次服用，总量30～50g为一疗程。小儿剂量一次按体重4～6mg/kg，一日4次服用。

不良反应：
轻度骨髓抑制表现为白细胞和血小板减少。轻度胃肠道反应以食欲减退、恶心为主，个别病人可出现呕吐、腹泻和腹痛，停药后可消失。其他反应有乏力、寒颤、发热、头痛、眩晕、运动失调、皮肤瘙痒、色素沉着、粘膜炎及注射部位血管疼痛等。

禁忌：
妊娠初期3个月以内妇女禁用。

注意事项：
1.用药期间定期检查白细胞、血小板计数，若出现骨髓抑制，轻者对症处理，重者需减量，必要时停药。一般停药2～3周即可恢复。
2.轻度胃肠道反应可不必停药，给予对症处理，严重者需减量或停药，餐后服用可以减轻胃肠道反应。
3.有肝肾功能障碍的病人使用时应慎重，酌情减量。

成份：
本品主要成份：替加氟。

性状：
本品为白色片。

孕妇及哺乳期妇女用药：
孕妇及哺乳期妇女禁用。

儿童用药：
小儿剂量一次按体重4～6mg/kg，一日4次服用。

老年用药：
未进行该项实验且无可靠参考文献。

药物相互作用：
替加氟呈碱性且含碳酸盐，避免与含钙、镁离子及酸性较强的药物作用。

药理作用：
与替加氟相同，在体内逐渐转变为氟尿嘧啶而起干扰、阻断DNA、RNA及蛋白质合成的作用。实验研究证明，尿嘧啶可阻断替加氟的降解作用，可特异性地提高肿瘤组织中氟尿嘧啶及其活性代谢物质的浓度。通过对替加氟与尿嘧啶不同的配比，并测定动物血（B）、肿瘤（T）中氟尿嘧啶的浓度，说明二者以1：4配比时，肿瘤和血中氟尿嘧啶浓度的比值（T/B）最大。投药后4h，肿瘤中氟尿嘧啶的浓度最高，T／B比值为23，远比其他正常组织如脾、肺、脑、肌肉、骨髓、肝、胸腺、肾及睾丸组织中要高。在病人中给予喃氟啶300mg及不同配比的尿嘧啶，然后进行手术，并比较血浆（B）、肿瘤内（T）及周围正常组织（N）中氟尿嘧啶的浓度，也说明当配比为1：4时，T/B及T/N比值最大，分别为10.0及4.1。本品的作用机制，有人解释为加入尿嘧啶后，抑制了氟尿嘧啶在肿瘤组织中的分解，因而相对地提高了氟尿嘧啶的浓度；此外，氟尿嘧啶主要在肝脏中及部分在肿瘤组织中分解，加脲嘧啶后，在肿瘤组织中只有微量分解，也可能与肿瘤中氟尿嘧啶的磷酸化产物较多有关。临床药理与替加氟相似。

药物过量：
未进行该项实验且无可靠参考文献。

药代动力学：
口服吸收良好，给药后2小时作用达最高峰，持续时间较长，为12～20小时。血浆t1/2为5小时，静注后均匀地分布于肝、肾、小肠、脾和脑，以肝、肾中的浓度为最高。由于本品具有较高的脂溶性，可通过血脑屏障，在脑脊液中浓度比氟尿嘧啶高。本品经肝脏代谢，主要由尿和呼吸道排出，给药后24小时内由尿中以原形排出23％，由呼吸道以CO2形式排出55％。