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商品名称:浙江海正阿那曲唑片

批准文号:国药准字1112H3300

功能主治:适用于绝经后妇女的晚期乳腺癌的治疗。对雌激素受体阴性的病人，若其对他莫昔芬呈现阳性的临床反应，可考虑使用本品。适用于绝经后妇女雌激素受体阳性的早期乳腺癌的辅助治疗。适用于曾接受2至3年他莫昔芬辅助治疗的绝经后妇女激素受体阳性的早期乳腺癌的辅助治疗。

用法用量:成人（包括老年人）：口服，每日一次，每次1片。儿童：本药不推荐儿童服用（见【药理毒理】、【药代动力学】）。肾功能损害：轻度至中度肾功能损害患者不用调整剂量。肝功能损害：轻度肝功能损害患者不用调整剂量。对于早期乳腺癌，推荐的疗程为5年。

通用名称：
阿那曲唑片

功能主治：
?适用于绝经后妇女的晚期乳腺癌的治疗。对雌激素受体阴性的病人，若其对他莫昔芬呈现阳性的临床反应，可考虑使用本品。
适用于绝经后妇女雌激素受体阳性的早期乳腺癌的辅助治疗。
适用于曾接受2至3年他莫昔芬辅助治疗的绝经后妇女激素受体阳性的早期乳腺癌的辅助治疗。

用法用量：
成人（包括老年人）：口服，每日一次，每次1片。
儿童：本药不推荐儿童服用（见【药理毒理】、【药代动力学】）。
肾功能损害：轻度至中度肾功能损害患者不用调整剂量。
肝功能损害：轻度肝功能损害患者不用调整剂量。
对于早期乳腺癌，推荐的疗程为5年。

剂型：
片剂

不良反应：
除另有说明外，以下不良事件发生频率是根据国外在9366名可手术绝经后女性乳腺癌患者进行5年治疗的一项大型Ⅲ期研究（ATAC研究）中报告的不良事件数计算。
一般的不良反应

*阴道出血现象常见报告，主要出现在晚期乳腺癌患者从原有的激素疗法改为本品治疗的前几周。如有持续出血现象，应考虑做进一步的评估。
**现有数据不能评估
由于本品降低了循环中雌激素的水平，故有可能导致骨密度下降，使部分患者骨折的风险增加。
在ATAC试验中出现的不良事件
用于安全性评估的辅助治疗的中位治疗时间，阿那曲唑1mg组和他莫昔芬20mg组分别为59.8个月和59.6个月。
表1列出了各治疗组治疗期间或治疗结束后14天内出现的发生率至少为5%的不良事件。
表1在各治疗组治疗期间或治疗结束后14天内出现的发生率至少为5%的不良事件

N=接受治疗的患者数.
*.一名患者可能有多于一个的不良事件，包括在同一身体系统有多于一个的不良事件
?阴道出血未进行进一步诊断
表2列出了在ATAC试验中，治疗期间或治疗结束后14天内患者报告的事先定义的不良事件（无论是否有因果关系）的发生率。
表2各治疗组治疗期间或治疗结束后14天内患者报告的事先定义的不良事件（无论是否有因果关系）的发生率

在68个月的中位随访期之后，阿那曲唑组和他莫昔芬组骨折发生率分别为22/1000患者年和15/1000患者年。阿那曲唑组观察到的骨折率与相应年龄绝经人群中报告的范围相似。尚无法确定，在ATAC试验中阿那曲唑组患者观察到的骨折和骨质疏松发生率是否反映了他莫昔芬具有保护作用，或阿那曲唑有特别的作用，或两者皆是。
阿那曲唑组骨质疏松的发生率为10.5%，他莫昔芬组为7.3%。

禁忌：
本品禁用于以下情况：
·绝经前妇女；
·怀孕或哺乳期妇女；
·严重肾功能损害的病人(肌酐清除率小于20ml/min)；
·中到重度肝病患者；
·已知对阿那曲唑或任何组份过敏的患者；
其它含有雌激素的疗法可降低本品之药理作用，所以禁止与本品配伍使用；
合并使用他莫昔芬治疗（见“药物相互作用”节）。

注意事项：
尚未在儿童中确定本品的安全性和有效性，因此本品不推荐用于儿童（见【儿童用药】、【药代动力学】）。
对于激素状态有怀疑的患者，应通过生化检查的方法确定是否绝经（自然绝经或人工绝经）。
对中度到重度肝功能损害病人或重度肾功能损害的病人(肌酐清除率小于20ml/min)，尚无支持本品安全应用的资料。
由于本品降低了循环中雌激素的水平，故有可能导致骨密度下降并可能伴有骨折风险增加。双磷酸盐的使用可能阻止由阿那曲唑引起的绝经后妇女的骨度密进一步下降，可考虑使用。伴有骨质疏松或潜在的骨质疏松风险的妇女，应当在治疗开始以及其后定期的进行正规的骨密度检查，如DEXA扫描。应当在适当的时间开始骨质疏松的治疗或预防，并进行仔细的监测。
本品含乳糖。患有半乳糖不耐受症、原发性肠乳糖缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良遗传疾病的患者不应服用本品。
在ATAC试验中，与接受他莫昔芬治疗的患者相比，有更多接受阿那曲唑治疗的患者报告血清胆固醇升高（阿那曲唑治疗组为9%和他莫昔芬治疗组为3.5%）。
在ATAC试验中，原先存在心脏疾病的妇女，观察到缺血性心血管事件的发生率增加（阿那曲唑组17%，他莫昔芬组10%）。既往存在缺血性心脏疾病的患者需权衡风险获益后使用阿那曲唑。
运动员慎用。
对驾驶和机械操作能力的影响
本品不太可能影响病人驾驶和机械操作能力，但曾有乏力和嗜睡的报告,在上述症状持续出现于驾车和操作机械时，应特别注意。

成份：
【化学名称】2,2’-[5-(1H-1,2,4-三吡咯—1-基—甲基)—1,3-亚苯基]双（2—甲基丙腈）

性状：
本品为白色薄膜衣片，除去包衣后显白色至类白色。

孕妇及哺乳期妇女用药：
本品禁用于孕妇或哺乳期妇女。

儿童用药：
尚未在儿童中确定本品的安全性和有效性，因此本品不推荐用于儿童。

老年用药：
参见【用法用量】。

药物相互作用：
安替比林和西咪替丁药物临床相互作用的研究表明：本品同其他药物合用时不易引起由细胞色素P450所介导的药物相互作用。
对临床试验安全性数据进行回顾，未发现本品同其他临床常用药物之间有明显的相互作用。与双膦酸盐药物没有临床显著相互作用。
含有雌激素的疗法可降低本品之药理作用，故不宜同本品合用。
他莫昔芬可能降低本品的药理作用，故不应同本品合用。

药理作用：
药理作用
乳腺肿瘤组织的生长是通过雌激素刺激或维持。在绝经后女性中，雌激素主要来自于芳香化酶的作用，它可将肾上腺产生的雄激素（主要是雄烯二酮和睾酮）转移为雌酮和雌二醇。因此可以通过特异性的抑制芳香化酶，从而抑制雌激素在周围组织和肿瘤组织本身中的生物合成。阿那曲唑是一种选择性非甾体类芳香化酶抑制剂，可明显降低血清雌二醇浓度，而且不会对肾上腺皮质激素或醛固酮的生成产生明显影响。
对雌二醇的影响：
在绝经后晚期乳腺癌患者中，患者接受阿那曲唑每日剂量0.5、1、3、5、10mg，评价了血清中雌二醇浓度。结果显示各剂量组均可明显抑制血清雌二醇水平。1mg及以上剂量可抑制雌二醇水平至低于检测限（3.7pmol/L）。采用推荐的日剂量治疗时，即1mg阿那曲唑，24小时内雌二醇水平大约降低70%，用药14天后大约降低80%。停止每日给予阿那曲唑1mg之后，对血清雌二醇的抑制作用持续存在，可持续6天。
未对绝经期前的早期或晚期乳腺癌患者开展阿那曲唑的试验研究。因为绝经期前女性的雌二醇水平并不主要来自肾上腺皮质激素的芳香化作用，阿那曲唑对绝经期前的乳腺癌患者预期不会降低其雌二醇水平。
对皮质类固醇的影响：在重复给药的3、5、10mg试验中，通过检测皮质类固醇合成评价了阿那曲唑的选择性。结果显示，在基线水平或ACTH应激试验中各剂量并不影响皮质醇和醛固酮的分泌。阿那曲唑治疗中无需补充糖皮质激素或盐皮质激素。
对其他内分泌激素的影响：在重复给药的5、10mg试验中，评价了促甲状激素（TSH），结果显示在阿那曲唑给药期间未增加TSH水平。阿那曲唑在动物试验中不显示有直接的孕激素、雄激素和雌激素活性，但能影响孕激素、雄激素和雌激素的系统水平。
毒理研究：
急性毒性：在对啮齿类动物进行的急性毒性试验中，阿那曲唑经口给药的半数致死量为大于1000mg/kg/天、腹腔注射大于50mg/kg/天。犬经口给药的半数致死量大于45mg/kg/天。
长期毒性：使用大鼠和犬进行多次给药毒性试验，未探索到阿那曲唑的无作用剂量水平。在小剂量组（1mg/kg/day）和中剂量组（犬3mg/kg/day，大鼠5mg/kg/day下所观察到的反应则同化合物本身的药理作用或阿那曲唑酶诱导的特性相关，未有明显毒性作用。
遗传毒性：阿那曲唑在体外的Ames试验、大肠杆菌细菌性测试和CHOK1基因突变试验中结果为阴性，在人淋巴细胞的染色体畸变试验和大鼠体内微核试验中结果也为阴性。
生殖毒性：雌性大鼠经口给药阿那曲唑（交配前2周至受孕后第7天），显示对生育力有影响，1mg/kg/day组出现受孕动物数下降。该剂量以mg/m2计，约为人每日最高推荐剂量的10倍；AUC0-24hr水平比绝经后志愿者推荐剂量下的AUC0-24hr水平高9倍。在0.02mg/kg/day及以上剂量组出现卵子和胚胎植入数下降，该剂量以mg/m2计，约为人每日最高推荐剂量的1/5。3周给药后恢复5周可观察到生育力有所恢复。目前尚不清楚观察到的生育力损伤能否预测人体用药情况。
大鼠经口重复给药6个月，在1mg/kg/day或以上剂量（血浆阿那曲唑Cssmax和AUC0-24hr水平是绝经后志愿者推荐剂量下的19和9倍）时显示会引起雌性动物卵巢增生和卵泡囊肿。另外，犬重复给药6个月，在1mg/kg/day或以上剂量（血浆阿那曲唑Cssmax和AUC0-24hr水平是绝经后志愿者推荐剂量下的22和16倍）时显示子宫增生。目前尚不清楚观察到的动物生殖器官损伤能否预测人体用药情况。
大鼠和家兔经口给药0.1mg/kg，显示阿那曲唑可引起透过胎盘屏障（以mg/m2计，约为人每日最高推荐剂量的1和1.9倍）。在大鼠和家兔的器官形成期经口给药阿那曲唑0.1和0.02mg//kg/day（以mg/m2计，约为人每日最高推荐剂量的1和1/3倍），可引起流产（植入前和/或后丢失，重吸收增加，活胎数目下降），大鼠中有剂量相关性。在0.1mg/kg/day或以上剂量时出现胎盘重量增加。
大鼠给药剂量为1mg/kg/day时出现生殖毒性，包括延迟的胎仔发育（如骨化不全和胎仔体重降低），该剂量下的血浆Cssmax和AUC0-24hr水平是绝经后志愿者推荐剂量下的19和9倍。在大鼠经口给药剂量达1.0mg//kg/day时未见有致畸发生。家兔给药剂量达1.0mg/kg/day（以mg/m2计，约为人每日最高推荐剂量的16倍）时引起受孕下降，给药剂量达2.0mg/kg/day（以mg/m2计，约为人每日最高推荐剂量的3倍）未见有致畸发生。
致癌性：常规致癌性研究中，持续2年对大鼠灌胃给药1.0～25mg/kg/d(以mg/m2计，约为人每日最高推荐剂量的10～243倍)，结果显示，高剂量组的雌性动物出现了增加的肝细胞腺癌和肿瘤、子宫内膜间皮息肉，雄性动物出现了增加的甲状腺腺癌。雌性动物出现了剂量相关的卵巢和子宫增生。在25mg/kg/d剂量，大鼠血浆AUC0-24hr水平比绝经后志愿者推荐剂量下的AUC0-24hr水平高110～125倍。
在另一项研究中，小鼠接受2～50mg/kg/day剂量（以mg/m2计，约为人每日最高推荐剂量的24～243倍），所有剂量组均出现了良性的卵巢基质、上皮、粒层细胞肿瘤。雌性动物出现剂量相关的卵巢增生。这些卵巢变化被认为是芳香化酶抑制剂在啮齿类动物特异性的，且与人类相关性上不明确。雌雄动物在高剂量组出现淋巴肉瘤发生增加。在50mg/kg/day剂量，小鼠血浆AUC0-24hr水平比绝经后志愿者推荐剂量下的AUC0-24hr水平高35～40倍。

药物过量：
目前在意外药物过量方面的经验有限。动物试验证明阿那曲唑的急性毒性很低。临床研究中也进行了不同剂量的研究：在健康男性志愿者中最大单一剂量达60mg，绝经后晚期乳腺癌妇女每日达10mg时仍然可被良好耐受。尚未观察到出现危及生命症状的单次剂量。本品药物过量无专门解救药，治疗只能对症处理。
在处理药物过量时应考虑到同时应用了多种药物的可能性。
若病人清醒则可以进行催吐。因本品蛋白结合率较低，故透析可以奏效。应给予一般的支持性监护包括密切观察病人并监测其生命体征。

药代动力学：
阿那曲唑口服吸收较快，血浆最大浓度通常出现在服药以后2小时内（禁食条件下）。
阿那曲唑清除较慢，血浆清除半衰期为40～50小时,食物轻度影响吸收速度，但不影响吸收程度。当每日一次顿服本品片剂时，食物对药物吸收速度轻微的影响不致影响血浆稳态浓度。服用七天以后血浆浓度可达稳态浓度的90～95%，没有证据表明阿那曲唑的药代动力学参数是时间或剂量依赖性的。
绝经后妇女的年龄不影响本品的药代动力学。
在患有青春期男子女性型乳房的男孩中，阿那曲唑快速吸收，广泛分布，并缓慢消除，消除半衰期约为2天。阿那曲唑在女孩体内广泛分布，并缓慢消除，消除半衰期约为0.8天。阿那曲唑的血浆蛋白结合率仅为40%。性别和体表面积均明显影响口服清除率（CL/F）和中央室的表观容积（V/F）。比较阿那曲唑在男孩和女孩的药代动力学，得出女孩平均CL/F和V/F较男孩分别低约30%和40%。
本品在绝经后妇女体内广泛代谢，服药后72小时内只有少于10%的剂量以原形从尿中排出。代谢过程包括N-去烷基、羟化和葡萄糖醛酸化。其代谢产物主要经尿排出，血浆中主要代谢产物三唑并不抑制芳香化酶活性。
稳定性肝硬化和肾功能损害的病人口服该药的表观清除率在健康志愿者的观测值范围之内。

贮藏：
密封保存。

药品有效期：
12个月

执行标准：
YBH01222013

警告/警示语：
运动员慎用

说明书修订日期：
2013-03-26