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商品名称:浙江海森药业草酸艾司西酞普兰

批准文号:国药准字301120H40

功能主治:治疗抑郁障碍

用法用量:用法：口服，可以与食物同服。用量：每日1次。常用剂量为每日10mg,根据患者的个体反应，每日最大剂量可以增加至20mg。通常2-4周即可获得抗抑郁疗效。症状缓解后，应持续治疗至少6个月以巩固疗效。老年患者（>65岁）推荐以上述常规起始剂量的半量开始治疗，最大剂量也应相应降低儿童和青少年（

通用名称：
草酸艾司西酞普兰

功能主治：
?治疗抑郁障碍

用法用量：
用法：口服，可以与食物同服。
用量：每日1次。常用剂量为每日10mg,根据患者的个体反应，每日最大剂量可以增加至20mg。通常2-4周即可获得抗抑郁疗效。症状缓解后，应持续治疗至少6个月以巩固疗效。
老年患者（>65岁）
推荐以上述常规起始剂量的半量开始治疗，最大剂量也应相应降低
儿童和青少年（<18岁）
尚未在这一人群中进行疗效和安全性研究，暂不建议用于这一人群
肾功能降低者
轻中度肾功能降低者（CL<30ml/分钟）不需要调整剂量，严重肾功能降低的患者慎用
肝功能降低者
建议起始剂量每日5mg，持续治疗2周.根据患者的个体反应，剂量可以增加至每日10mg
CYP2C19慢代谢者
对于已知是CYP2C19慢代谢的患者，建议起始剂量每日5mg，持续治疗2周.根据患者的个体反应，剂量可以增加至每日10mg
停药
需要停止本品治疗时，应该在1周至2周内逐渐减少剂量，以避免发生撤药反应。
每日20mg以上剂量的安全性还未得到证明

不良反应：
不良反应多发生在开始治疗的1-2周，持续治疗后不良反应的严重程度和发生率都会降低。
长期使用SSRI类药物治疗突然停药后，有些患者会出现撤药反应，尽管停止治疗后可能发生撤药反应，现有的临床前和临床证据都没有显示SSRI类药物可以导致依赖
对本品的撤药反应还没有进行系统评价，已经观察到西酞普兰的撤药反应，表现为：头晕、头痛和恶心，大部分表现轻微，而且是自限性的。
在双盲安慰剂对照研究中，本品下列不良反应的发生明显多于安慰剂，所列的发生率未经安慰剂校正
下列为SSRI类药物的不良反应
心血管系统—体位性低血压
代谢和营养—低钠血症，抗利尿激素分泌异常
眼部—视觉异常
胃肠道系统—恶心、呕吐、口干、腹泻、食欲缺乏
全身症状—失眠、头晕、疲乏、困倦和过敏反应
肝胆系统—肝脏功能检查异常
肌肉骨骼系统—关节痛和肌痛
神经系统—癫痫发作、震颤、运动障碍、5-羟色胺综合征
精神病性障碍—幻觉、躁狂、意识混乱、激越、焦虑、人格改变、惊恐发作、神经质
肾脏和泌尿系统—尿潴留
生殖系统—溢乳，性功能方面包括：阳痿、射精障碍、性快感缺失
皮肤—皮疹、瘀斑、瘙痒、血管性水肿和多汗

禁忌：
对草酸艾司西酞普兰或任一辅料过敏者禁忌使用。
禁忌与非选择性、不可逆性单胺氧化酶抑制剂（MAOI）合用。

注意事项：
由于缺乏足够的临床资料，因此18岁以下的儿童或青少年建议不要使用本品。
下列的特殊警告和慎用适用于各种SSRI类药物
矛盾性焦虑
一些惊恐障碍患者在接受抗抑郁药物治疗期间，可能会加重焦虑症状，这种矛盾性反应通常在持续治疗两周后会逐渐减轻。建议降低起始剂量可以减少药物的这种致焦虑效应。
癫痫发作
出现癫痫发作的患者应停止用药。SSRI类药物应避免用于不稳定的癫痫发作患者，应该对已经得到控制的癫痫发作患者在治疗期间进行监测。如果癫痫发作频率增加，应该停止使用SSRI类药物。
躁狂
SSRI类药物应慎用于有躁狂发作史的患者。转为躁狂发作的患者应停止使用SSRI类药物。
糖尿病
对于糖尿病患者，使用SSRI类药物治疗可能会影响对血糖的调节。使用胰岛素和/或口服降糖药的患者，需要调节这些药物的剂量。
自杀
通常在SSRI类药物治疗的初期可能会增加自杀的风险，这个时期对患者进行密切监测非常重要。
低钠血症
罕有使用SSRI类药物出现低钠血症（可能是由于抗利尿激素异常分泌引起的）的报告，通常在停止药物治疗后症状缓解。有这类危险的患者如老年人、肝硬化患者或合并已知可以引起低钠血症的药物时，应注意。
出血
有使用SSRI类药物发生皮下出血的报告，如瘀斑和紫癜。建议在下列人群中使用SSRI了类药物应谨慎，包括：合并使用口服抗凝剂的患者、或者合并使用已知对血小板功能有影响的药物（如非典型抗精神病药物和吩噻嗪类药物、大部分三环类抗抑郁药物、乙酰水杨酸和非甾体抗炎药物、噻氯匹定和双嘧达莫）和已知有出血倾向的患者。
电抽搐治疗
目前关于合用SSRI类药物和电抽搐治疗只有有限的临床试验，因此，建议慎重。
可逆性、选择性MAO-A抑制剂
一般不推荐本品与MAO-A抑制剂合用，因为可能存在5-羟色胺综合征的危险。
与非选择性、不可逆MAO抑制剂的合并使用见药物相互作用项
5-羟色胺综合征
建议本品与5-羟色胺能药物（如舒马曲坦或其他曲坦类药物、曲马多和色氨酸）合用时应谨慎。有罕见病例报告合并使用SSRI类药物和5-羟色胺能药物治疗时出现了5-羟色胺综合征。合并后如果出现了下述症状，如激越、震颤、肌阵挛和高热等，提示可能发生了5-羟色胺综合征。如果出现这种问题，应立即停用SSRI和5-羟色胺能药物，并给予对症治疗。
圣约翰草
合并使用SSRI类药物和含有圣约翰草（金丝桃素）的中草药可能会增加不良反应的发生。
撤药反应
停止本品治疗时，建议在1-2周内逐渐停药，以避免发生撤药反应。
对驾驶者及操作机器能力的影响
尽管研究显示本品不影响智力水平和精神运动性才操作，但任何精神活性药物都可能影响判断和技能。患者应注意可能影响驾驶汽车和操作机器能力的潜在危险性。
请置于儿童不宜拿到处。

成份：
本品主要成份为草酸艾司西酞普兰。

性状：
本品为薄膜衣片,除去包衣后显白色。

孕妇及哺乳期妇女用药：
孕妇
目前尚无本品用于孕妇的临床资料。在大鼠的生殖毒理研究中观察了其致畸效应，未发现畸形发生率增加。对人体的危险性尚不清楚，因而本品不应用于孕妇，如有临床需要，只有在慎重考虑其风险/利益后方可使用。
哺乳期妇女
草酸艾司西酞普兰可在乳汁中分泌，哺乳期妇女不接受本品治疗或在用药期间停止哺乳。

儿童用药：
请参见【用法用量】。

老年用药：
请参见【用法用量】。

药物相互作用：
禁忌合用：非选择性MAOIs
有接受SSRI类药物治疗的患者合并使用非选择性单胺氧化酶抑制剂（MAOI）和近期停服SSRI类药物治疗而开始MAOI治疗的患者发生了严重不良反应的报告。有些患者出现了5-羟色胺综合征。
草酸艾司西酞普兰禁忌与非选择性MAOIs合用。可以在停止不可逆性MAOI治疗至少14天后和可逆性MAOI（如：玛氯贝胺）至少1天后，开始本品治疗。停止本品治疗后至少间隔7天，可以开始非选择性MAOI治疗。
不建议的合并治疗：
司来吉兰
与司来吉兰（一种不可逆的MAO-B抑制剂）合并使用时需谨慎，因为可能出现5-羟色胺综合征的危险。司来吉兰剂量每日10mg以下与西酞普兰合用安全。
5-羟色胺能药物
与5-羟色胺能药物药物合用（如曲马多、舒马曲坦和其他曲坦类药物）可能会导致5-羟色胺综合征。
降低癫痫发作阈值的药物
SSRI类药物可以降低癫痫发作阈值，建议与能降低癫痫发作阈值的其他药物和这些药物。
锂盐、色氨酸
有合用SSRI类药物和锂盐或色氨酸产生协同效应的报告，因此应谨慎合用SSRI药物和这些药物。
圣约翰草
合用SSRI类药物和含有圣约翰草（金丝桃素）的中草药，可能增加不良反应的发生。
出血
本品与口服抗凝剂合用时，可能会改变此类药物的康宁效应。接受口服抗凝剂治疗的患者特别注意在开始或停止本品治疗时监测抗凝效应。
酒精
本品与酒精之间没有药代动力学和药效动力学方面的相互作用。但与其精神活性药物一样，不建议与酒精合用。
药代动力学相互作用
影响本品的药代动力学的其他药物
本品在体内的代谢主要由CYP2C19介导。CYP3A4和CYP2D6也参与其代谢，但影响较小。本品的主要代谢产物去甲基草酸艾司西酞普兰也可能部分由CYP2D6催化。
合并使用抑制CYP2C19的药物可以升高本品的血浆浓度。建议应谨慎合用这些药物（如奥美拉唑）。可能需要降低本品的剂量。
西酞普兰与西咪替丁（多种酶的中等强度抑制剂）合用可以增加西酞普兰的血浆浓度（升高程度<45%）。因此，合用较高剂量的本品和较高剂量西咪替丁时，应谨慎。西酞普兰为非立体异构体，因此，其活性成份草酸艾司西酞普兰的升高幅度尚不清楚，该结果的意义尚需进一步了解。
本品对其他药代动力学的影响
本品为CYP2D6的抑制剂，与下列药物合用时应谨慎，包括主要经CYP2D6代谢的药物、治疗指数较窄的药物（如氟卡尼、普罗帕酮和美托洛尔）、或者一些主要由CYP2D6代谢的作用于中枢神经系统的药物（抗抑郁药物去甲丙咪嗪、氯丙咪嗪和去甲替林等或抗精神病药物和利培酮、甲硫哒嗪和氟哌啶醇）。合用时应调整剂量。
与去甲丙咪嗪或美托洛尔合用时可能导致这两种药物（均为CYP2D6底物）血浆浓度升高两倍以上。
体外研究显示本品还可能引起CYP2C19的轻度抑制，建议与经CYP2C19代谢的药物合用时，应小心。

药理作用：
药理作用
草酸艾司西酞普兰是一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI），本品药理作用和临床疗效的可能机制是抑制5-羟色胺再摄取。
草酸依地普伦对血清素能（5-HT1-7）或其它受体包括α和β肾上腺素能、多巴胺（D1-5）、组胺（H1-3）、毒蕈碱（M1-3）和苯并二氮杂卓类受体的亲和力没有或很低。
毒理学
未对草酸艾司西酞普兰进行完整的临床前研究，因为在大鼠中采用草酸艾司西酞普兰和西酞普兰进行的毒代动力学和毒理学桥接试验发现二者的特点类似。因此，所有已知的西酞普兰的资料都可以推及到草酸艾司西酞普兰。
对大鼠进行的比较毒理学研究中，以一般毒性剂量治疗几周后，草酸艾司西酞普兰和西酞普兰都可以引起心脏毒性反应。给予草酸艾司西酞普兰时，动物无反应剂量的药物血浆峰浓度超出临床使用剂量的药物血浆峰浓度的8倍，而药时曲线下面积（AUC）仅高出3-4倍。给予西酞普兰时，其S-对映体（草酸艾司西酞普兰）的AUC高出临床剂量时的6-7倍。这些结果可能与对生物胺产生了过多的影响有关，如药物次要的药理作用。然而，对心脏毒性的确切机制尚不明确。西酞普兰的临床用药经验并未显示这些发现具有临床意义。
对大鼠长期给予草酸艾司西酞普兰和西酞普兰后，发现有些组织中磷脂含量增高，如肺、附睾和肝脏。在附睾和肝脏中的发现与人体研究结果相似。这一改变是可逆的，给药结束后即可恢复磷脂在动物体内的累积（磷脂质病）可能与很多阳离子亲脂亲水两性结构药物的使用有关。尚不知这种变化对人体是否有临床意义。
对大鼠进行的发育毒理研究发现，当AUC高于临床剂量的AUC时，出现胚胎毒性作用（胎仔体重降低和可逆性的骨化延迟）。未发现畸形的发生率增高。围产期和产后的研究显示AUC高于临床剂量AUC时，哺乳期仔鼠的存活率降低。

药物过量：
关于本品过量的临床资料非常有限，但已有过量服用本品190mg未观察到任何严重不良反应的报告。
症状
西酞普兰过量（>600mg）后的症状为：头晕、震颤、激越、嗜睡、意识不清、癫痫发作、心动过速、心电图变化ST-T段改变、QRS波群增宽、QT间期延长、心律失常、呼吸抑制、呕吐、横纹肌溶解、代谢性酸中毒、低钾血症。草酸艾司西酞普兰过量后可能会出现同样的症状表现。
治疗
没有特异性的解救药。保持呼吸道通畅、确保足够的氧摄取和呼吸功能非常关键。口服药物尽早洗胃，建议监测心脏和生命体征，并给予系统性支持治疗。

临床试验：
给药方法
入组受试者停用所有研究禁忌药物，并开始服用筛查期安慰剂（3~7天）。基线（0周）时仍符合研究条件的受试者按1：1随机分配到草酸艾司西酞普兰片组或氢溴酸西酞普兰片组。每日1次，晨起服用，剂量分别为草酸艾司西酞普兰片10mg或氢溴酸西酞普兰片20mg口服。
研究对象
符合DSM-IV关于抑郁发作之诊断标准的住院或门诊病人，年龄18-65岁，性别不限，汉密尔顿抑郁量表（HAMD）17项评分≥18分。
主要观察指标
治疗终点时（6周末）HAMD17较基线的改变
试验结果
结果显示，各访视时点两组患者HAMD17总分与基线改变的变化，以及各中心治疗前后HAMD总分的变化比较，差异均有统计学意义（P值<0.05）。对FAS集，在治疗的1、2周末，试验组减分小于对照组，在治疗4周末，试验组减分大于对照组，在治疗6周末，试验组较基线减分为15.13分，对照组较基线减分为14.47分，差异无统计学意义（P值>0.05）。HAMD总分差值组间差异单侧非劣性t检验结果显示非劣性合格。
艾司西酞普兰和西酞普兰治疗抑郁症的安全性良好。在与药物相关的不良反应中草酸艾司西酞普兰略少于氢溴酸西酞普兰。研究中报告的不良反应几乎都是轻或中度，一过性，停药后可缓解，提示在早期应用艾司西酞普兰时应注意药物剂量的调整，可以从5mg开始服药，以避免或减轻这一反应。发生率≥5%的不良反应为恶心（试验组11人，占9.91％，对照组10人，占9.01％）、头晕（试验组8人，占7.21%，对照组6人，占5.41%），口干（对照组7人，占6.31％）。实验室检查血常规、血生化和尿常规在治疗前后两组均没有明显的变化趋势。

药代动力学：
吸收：口服吸收完全，不受食物的影响（口服多次给药后平均4小时达到血浆峰浓度），与西酞普兰一样，本品的绝对生物利用度约为80%。
分布：口服给药后的表观分布容积约为12-26L/kg。草酸艾司西酞普兰及其代谢产物的血浆蛋白结合率约为80%。
代谢：草酸艾司西酞普兰在肝脏内主要经去甲基化和区二甲基化代谢。两种代谢产物都有药理活性。另外N基团可被氧化生成N氧化代谢产物。原形药物及代谢产物可以部分经葡萄糖醛酸化排泄。多次给药后，去甲基化药物的代谢产物平均血浆浓度分别是原型药物浓度的28%-31%和<5%。草酸艾司西酞普兰的去甲基化主要由细胞色素P450（CYP）2C19酶代谢，CYP3A4和CYP2D6也可能起到部分作用。
清除：多次给药后消除半衰期为30小时，口服药物的血浆清除率（CL）约为0.6L/分钟，药物的主要代谢产物半衰期更长，本品及其代谢产物主要经肝脏（代谢）和肾脏消除，主要以代谢产物形式从尿液中排泄。
草酸艾司西酞普兰的药代动力学呈线性，大约在一周后达稳态血浆浓度，每日剂量10mg的平均稳态血浆浓度为50nmol/L(范围：20至125nnmol/L)。
国内草酸艾司西酞普兰片药代动力学研究入选了30名健康受试者，每组10名分别单次口服5mg、10mg、20mg草酸艾司西酞普兰片，结论表明单剂量口服草酸艾司西酞普兰片，剂量与吸收(AUC、Cmax)具有明显线性关系；Tmax、t1/2和MRT基本不受剂量变化的影响。
老年患者（>65岁）
与年轻患者相比，老年患者的药物消除更为缓慢。与年轻的健康受试者相比，老年人的AUC高出50%。
肝功能降低者
目前草酸艾司西酞普兰尚未在肝功能降低的患者中进行过研究。肝功能降低的患者，西酞普兰的半衰期约为肝功能正常患者的2倍（83小时：37小时），其平均稳态浓度高出60%。代谢产物的药代动力学尚未在此类人群中进行过研究。西酞普兰为非立体异构选择性，因此具有药理活性的S-对映体的增加幅度目前尚不清楚，因而对这些结果应谨慎理解。
肾功能衰竭者
在肾功能降低患者中观察到西酞普兰的半衰期延长，血浆药物浓度轻度升高（CL：10-53ml/分钟）。尚未对代谢产物的血浆浓度进行过研究，但其浓度可能会升高。
多态性
已发现经CYP2C19代谢的曼代谢患者，草酸艾司西酞普兰的血浆浓度是快代谢者的两倍，而经CYP2D6代谢的慢代谢者药物血浆浓度没有明显变化。

贮藏：
密闭，干燥处保存。

药品有效期：
24个月。