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商品名称:江苏奥赛康注射用培美曲塞二钠

批准文号:国药准字3H0132212

功能主治:适用于与顺铂联合治疗无法手术的恶性胸膜间皮瘤。

用法用量:本品必须在有抗肿瘤化疗应用经验的合格医师的指导下使用。本品只能用于静脉输注。其溶液的配制必须按照“静脉输注溶液的配制”的说明进行。本品与顺铂联用：恶性胸膜间皮瘤本品的推荐剂量为500mg/m体表面积(BSA)，静脉输注10分钟以上。每21天为一周期，在每周期的第1天给药。顺铂的推荐剂量为75mg/mBSA，静脉输注时间应超过2小时，应在21天周期的第1天培美曲塞给药结束约30分钟后再给予顺铂。接受顺铂治疗之前和/或之后要有适宜的水化方案(具体给药建议可参见顺铂说明书)。本品单独用药：非鳞状细胞型非小细胞肺癌对于既往接受过化疗的非小细胞肺癌患者，本品推荐剂量为500mg/mBSA，静脉输注10分钟以上。每21天为一周期，在每周期的第1天给药。预服药物补充维生素为了减轻毒性，必须指导接受培美曲塞治疗的患者每日口服低剂量的叶酸制剂或含叶酸的复合维生素。在首次培美曲塞给药前7天中，至少有5天每日必须口服一次叶酸而且在整个治疗过程中以及培美曲塞末次给药后21天应继续口服叶酸。在培美曲塞首次给药前一周中，患者还必须接受一次维生素B肌肉注射，此后每3个周期注射一次。在以后的维生素B注射时，可以与培美曲塞安排在同一天。在临床试验中，所试验的叶酸剂量范围为350-1000μg，维生素B的剂量为1000μg。临床试验中最常使用的叶酸口服剂量是400μg(见【注意事项】)。补充皮质类固醇在没有接受皮质类固醇预服给药的患者中，皮疹的发生更多见。地塞米松(或同类药物)预服给药可以降低皮肤反应的发生率和严重程度。在临床试验中，培美曲塞给药前一天、给药当天和给药后一天进行了地塞米松4mg每日两次口服给药(见【注意事项】)。实验室监测和剂量调整的建议监测所有接受培美曲塞的患者均应进行全血细胞计数检查，包括血小板计数。应对患者的最低值和恢复情况进行监测，在临床试验中，在每次给药前及每周期的第8和15天进行检查。每次给药前还应进行定期的生化检查，以评估肾功能和肝功能。只有当绝对嗜中性粒细胞计数(ANC)≥1500cells/mm、血小板计数≥100000cells/mm，肌酐清除率≥45ml/min，总胆红素≤1.5倍正常值上限，碱性磷酸酶(AP)、天冬氨酸氨基转移酶(AST或SGOT)和丙氨酸氨基转移酶(ALT或SGPT)≤3倍正常值上限时，患者才能开始下一个周期的治疗。如果肿瘤累及肝脏，碱性磷酸酶、AST和ALT≤5倍正常值上限是可接受的(见【注意事项】)。剂量调整在下一个治疗周期开始时，需根据既往治疗周期血细胞最低计数和最严重的非血液学毒性进行剂量调整。为了获得充分的恢复时间，可以延迟治疗。待恢复后，应根据表1-3中的指南对患者再次治疗，表1-3中的指南适用于培美曲塞单药治疗或与顺铂联合用药时的剂量调整。表1：血液学毒性所致培美曲塞和顺铂的剂量调整如果患者发生≥3级非血液学毒性(不包括神经毒性)，应暂停本品治疗，直至恢复到治疗前水平或稍低于治疗前水平。应按照表2指南的要求恢复治疗。停药建议如果患者经历2次减量后，再次发生了任何血液学或非血液学3或4级毒性，应中止培美曲塞治疗，如果发生了3或4级神经毒性，应立即停止治疗。肾损害的患者在临床试验中，除对所有患者给予的剂量调整建议外，肌酐清除率≥45mL/min的患者不需要剂量调整。因为肌酐清除率低于45mL/min的治疗患者数量不足，无法为该组患者提供剂量调整建议(见【药代动力学】)。因此，根据标准Cockcroft和Cault公式计算(见下面)或根据Te99m-DPTA血清清除率法测量的肾小球滤过率(GFR)来算得肌酐清除率，如果患者的肌酐清除率3.0倍正常值上限(不存在肝脏转移)或>5.0倍正常值上限(存在肝脏转移)的患者进行特别的研究：配药及给药注意事项如同其它有潜在毒性的抗癌药物一样，应谨慎处理和配制培美曲塞溶液。建议带手套。如果培美曲塞溶液与皮肤接触，立即使用肥皂和水彻底清洗皮肤。如果粘膜接触了培美曲塞，用清水彻底冲洗。培美曲塞不是起疱剂：对培美曲塞外渗无特别解毒剂。到目前为止鲜有培美曲塞严重外渗的报告，培美曲塞外渗处理可按照当地对非起疱剂外渗处理的常规进行。静脉输注溶液的配制1.应无菌操作进行重新溶解和进—步稀释培美曲塞静脉输注溶液。2.计算本品用药剂量及用药瓶数。每瓶含一定量的过量培美曲塞以保证抽取量达到标示量。3.每瓶200mg药品用8ml不含防腐剂的9mg/mL(0.9%)氯化钠注射液溶解成浓度为25mg/ml,的溶液。慢慢旋转直至粉末完全溶解。所得的溶液澄清，颜色为无色至黄色或黄绿色都是正常的。重新溶解溶液的pH值为6.6-7.8。且溶液需要进一步稀释。4.静脉输注前必须观察药液有无颗粒物及颜色变化;如果发现不溶性微粒，不能输注。5.重新溶解的培美曲塞溶液必须用不含防腐剂的9mg/mL(0.9%)氯化钠注射液进一步稀释至100mL，静脉输注10分钟以上。6.在冷藏或室温及光照条件下.重新溶解的培美曲塞溶液及输注溶液的化学和物理特性可在重新溶解后24小时内保持稳定。按上述要求制备的培美曲塞重新溶解液和输注溶液中均不含抗菌防腐剂，仅供一次使用，应废弃未使用的溶液。7.按上述要求配制的培美曲塞适用于聚氯乙烯(PVC)给药装置和静脉输液袋。8.在静脉输注前，仪推荐使用0.9%的氯化钠注射液(无防腐剂)用于重新溶解及静脉输注前的进一步稀释：培美曲塞与含钙稀释剂物理性质不相容，包括乳酸林格氏注射液(USP)和林格氏注射液(USP)，因此，不应使用这些溶液。尚未研究培美曲塞与其它药物和稀释剂的联合使用，因此，不推荐将培美曲塞与其它药物和稀释剂联用。

通用名称：
注射用培美曲塞二钠

功能主治：
?适用于与顺铂联合治疗无法手术的恶性胸膜间皮瘤。

用法用量：
本品必须在有抗肿瘤化疗应用经验的合格医师的指导下使用。本品只能用于静脉输注。其溶液的配制必须按照“静脉输注溶液的配制”的说明进行。本品与顺铂联用：恶性胸膜间皮瘤本品的推荐剂量为500mg/m体表面积(BSA)，静脉输注10分钟以上。每21天为一周期，在每周期的第1天给药。顺铂的推荐剂量为75mg/mBSA，静脉输注时间应超过2小时，应在21天周期的第1天培美曲塞给药结束约30分钟后再给予顺铂。接受顺铂治疗之前和/或之后要有适宜的水化方案(具体给药建议可参见顺铂说明书)。本品单独用药：非鳞状细胞型非小细胞肺癌对于既往接受过化疗的非小细胞肺癌患者，本品推荐剂量为500mg/mBSA，静脉输注10分钟以上。每21天为一周期，在每周期的第1天给药。预服药物补充维生素为了减轻毒性，必须指导接受培美曲塞治疗的患者每日口服低剂量的叶酸制剂或含叶酸的复合维生素。在首次培美曲塞给药前7天中，至少有5天每日必须口服一次叶酸而且在整个治疗过程中以及培美曲塞末次给药后21天应继续口服叶酸。在培美曲塞首次给药前一周中，患者还必须接受一次维生素B肌肉注射，此后每3个周期注射一次。在以后的维生素B注射时，可以与培美曲塞安排在同一天。在临床试验中，所试验的叶酸剂量范围为350-1000μg，维生素B的剂量为1000μg。临床试验中最常使用的叶酸口服剂量是400μg(见【注意事项】)。补充皮质类固醇在没有接受皮质类固醇预服给药的患者中，皮疹的发生更多见。地塞米松(或同类药物)预服给药可以降低皮肤反应的发生率和严重程度。在临床试验中，培美曲塞给药前一天、给药当天和给药后一天进行了地塞米松4mg每日两次口服给药(见【注意事项】)。实验室监测和剂量调整的建议监测所有接受培美曲塞的患者均应进行全血细胞计数检查，包括血小板计数。应对患者的最低值和恢复情况进行监测，在临床试验中，在每次给药前及每周期的第8和15天进行检查。每次给药前还应进行定期的生化检查，以评估肾功能和肝功能。只有当绝对嗜中性粒细胞计数(ANC)≥1500cells/mm、血小板计数≥100000cells/mm，肌酐清除率≥45ml/min，总胆红素≤1.5倍正常值上限，碱性磷酸酶(AP)、天冬氨酸氨基转移酶(AST或SGOT)和丙氨酸氨基转移酶(ALT或SGPT)≤3倍正常值上限时，患者才能开始下一个周期的治疗。如果肿瘤累及肝脏，碱性磷酸酶、AST和ALT≤5倍正常值上限是可接受的(见【注意事项】)。剂量调整在下一个治疗周期开始时，需根据既往治疗周期血细胞最低计数和最严重的非血液学毒性进行剂量调整。为了获得充分的恢复时间，可以延迟治疗。待恢复后，应根据表1-3中的指南对患者再次治疗，表1-3中的指南适用于培美曲塞单药治疗或与顺铂联合用药时的剂量调整。表1：血液学毒性所致培美曲塞和顺铂的剂量调整如果患者发生≥3级非血液学毒性(不包括神经毒性)，应暂停本品治疗，直至恢复到治疗前水平或稍低于治疗前水平。应按照表2指南的要求恢复治疗。停药建议如果患者经历2次减量后，再次发生了任何血液学或非血液学3或4级毒性，应中止培美曲塞治疗，如果发生了3或4级神经毒性，应立即停止治疗。肾损害的患者在临床试验中，除对所有患者给予的剂量调整建议外，肌酐清除率≥45mL/min的患者不需要剂量调整。因为肌酐清除率低于45mL/min的治疗患者数量不足，无法为该组患者提供剂量调整建议(见【药代动力学】)。因此，根据标准Cockcroft和Cault公式计算(见下面)或根据Te99m-DPTA血清清除率法测量的肾小球滤过率(GFR)来算得肌酐清除率，如果患者的肌酐清除率<45mL/min，不应进行培美曲塞给药。在肌酐清除率<80mL/min的患者中进行培美曲塞与非甾体类抗炎药(NSAID)合并给药时，应予以谨慎(见【药物相互作用】)：肝损害的患者没有发现AST(SGOT)、ALT(SGPT)或总胆红素与培美曲塞药代动力学之间的关系。没有对肝损害的患者，例如胆红素>1.5倍正常值上限和/或转氨酶>3.0倍正常值上限(不存在肝脏转移)或>5.0倍正常值上限(存在肝脏转移)的患者进行特别的研究：配药及给药注意事项如同其它有潜在毒性的抗癌药物一样，应谨慎处理和配制培美曲塞溶液。建议带手套。如果培美曲塞溶液与皮肤接触，立即使用肥皂和水彻底清洗皮肤。如果粘膜接触了培美曲塞，用清水彻底冲洗。培美曲塞不是起疱剂：对培美曲塞外渗无特别解毒剂。到目前为止鲜有培美曲塞严重外渗的报告，培美曲塞外渗处理可按照当地对非起疱剂外渗处理的常规进行。静脉输注溶液的配制1.应无菌操作进行重新溶解和进—步稀释培美曲塞静脉输注溶液。2.计算本品用药剂量及用药瓶数。每瓶含一定量的过量培美曲塞以保证抽取量达到标示量。3.每瓶200mg药品用8ml不含防腐剂的9mg/mL(0.9%)氯化钠注射液溶解成浓度为25mg/ml,的溶液。慢慢旋转直至粉末完全溶解。所得的溶液澄清，颜色为无色至黄色或黄绿色都是正常的。重新溶解溶液的pH值为6.6-7.8。且溶液需要进一步稀释。4.静脉输注前必须观察药液有无颗粒物及颜色变化;如果发现不溶性微粒，不能输注。5.重新溶解的培美曲塞溶液必须用不含防腐剂的9mg/mL(0.9%)氯化钠注射液进一步稀释至100mL，静脉输注10分钟以上。6.在冷藏或室温及光照条件下.重新溶解的培美曲塞溶液及输注溶液的化学和物理特性可在重新溶解后24小时内保持稳定。按上述要求制备的培美曲塞重新溶解液和输注溶液中均不含抗菌防腐剂，仅供一次使用，应废弃未使用的溶液。7.按上述要求配制的培美曲塞适用于聚氯乙烯(PVC)给药装置和静脉输液袋。8.在静脉输注前，仪推荐使用0.9%的氯化钠注射液(无防腐剂)用于重新溶解及静脉输注前的进一步稀释：培美曲塞与含钙稀释剂物理性质不相容，包括乳酸林格氏注射液(USP)和林格氏注射液(USP)，因此，不应使用这些溶液。尚未研究培美曲塞与其它药物和稀释剂的联合使用，因此，不推荐将培美曲塞与其它药物和稀释剂联用。

不良反应：
本品不良反应资料均来自于国外临床研究中所获得的数据。

下表列出了在临床研究中随机接受培美曲塞和顺铂联合治疗的168名恶性胸膜间皮瘤患者及接受顺铂单药治疗的163名恶性胸膜间皮瘤患者中大于5％的不良反应的发生频率和严重程度的统计结果，在这两个试验组中之前未经化疗的患者均补充了充足的叶酸和维生素B12。
随机接受培美曲塞和顺铂治疗的患者，发生率在1％和5％之间（包括5％）的临床相关的毒性反应包括：AST，ALT和GGT升高，感染，发热，中性粒细胞减少性发热，肾衰竭，胸痛和荨麻疹；发生率≤1％的临床相关的毒性反应包括心率失常和运动神经元病。

下表列出了在临床研究中随机接受培美曲塞单药治疗并且补充叶酸和维生素B12的265名患者及接受多烯紫杉醇单药治疗的276名患者中大于5％的不良反应的发生频率和严重程度的统计结果，在这两个试验组中患者均被诊断为局部晚期或转移性非小细胞肺癌，并已经过前期化疗。
随机接受培美曲塞治疗的患者，发生率在1％和5％之间（包括5％）的临床相关的毒性反应包括：神经障碍，运动神经元病，腹痛，肌酐升高，中性粒细胞减少性发热，无中性粒细胞减少性感染，变态反应/过敏和多型红斑；发生率≤1％的临床相关的毒性反应包括室上性心律失常。

三个经整合的培美曲塞单独给药的Ⅱ期临床研究（n＝164）中3度和4度实验室毒性反应的发生率与上面所列出的培美曲塞单独给药的Ⅲ期临床研究基本相似，除了中性粒细胞减少的发生率（分别为12.8％和5.3％）和丙氨酸转氨酶升高的发生率（分别为15.2％和1.9％）不同，主要是由受试人群不同造成的，因为在Ⅱ期研究中包含那些有肝脏转移和/或异常肝功能基线异常的乳腺癌患者，这些患者中有些之前未经过化疗而有些已经过多次化疗。

禁忌：
禁用于对培美曲塞或药品其它成分有严重过敏史的患者。

注意事项：
警告

肾功能下降的患者

培美曲塞主要通过尿路以原药形式排出体外。如果患者肌酐清除率≥45ml/min，培美曲塞无需剂量调整。对于肌酐清除率<45ml/min的患者，无足够患者的研究资料来给予推荐剂量。因此，对于肌酐清除率<45ml/min的患者，不应给予培美曲塞治疗。（参见【用法用量】中的“推荐剂量调整方法”）。

国外临床研究中，曾有一位严重肾功能不全（肌酐清除率19ml/min）的患者，未接受叶酸和维生素B12补充治疗，接受单药培美曲塞治疗后，死于药物相关毒性。

骨髓抑制

培美曲塞可以引起骨髓抑制，包括中性粒细胞、血小板减少和贫血（参见【不良反应】）。骨髓抑制是常见的剂量限制性毒性，应根据既往治疗周期中出现的最低中性粒细胞、血小板值和最严重非血液学毒性来进行剂量调整。（参见【用法用量】中的“推荐剂量调整方法”）。

叶酸及维生素B12的补充治疗

接受培美曲塞治疗同时应接受叶酸和维生素B12的补充治疗，可以预防或减少治疗相关的血液学或胃肠道不良反应。（参见【用法用量】部分）。临床研究显示，给予叶酸和维生素B12补充治疗的患者，接受培美曲塞治疗时总的不良反应发生率降低，包括3/4度的血液学毒性及非血液学毒性，例如中性粒细胞减少、粒细胞减少性发热和3/4度粒细胞减少性感染。

一般注意事项

培美曲塞应在有抗肿瘤药物应用经验的合格医师指导下使用。应在有足够诊断与治疗技术的医疗机构进行培美曲塞治疗，这也可以保证并发症的及时处理。临床研究中看到的治疗相关不良反应均是可以恢复的。给药前未给予类皮质激素预处理的患者易出现皮疹。地塞米松（或相似药物）预处理可以降低皮肤反应的发生率及严重程度。（参见【用法用量】部分）。

培美曲塞是否导致体液潴留例如胸水或腹水还不清楚。对于临床有明显症状的体液潴留患者，可以考虑培美曲塞用药前进行体腔积液引流。

实验室检查

所有准备接受培美曲塞治疗的患者，用药前需完成包括血小板计数在内的血细胞检查和血生化检查，给药后需监测血细胞最低点及恢复情况，临床研究时每周期的开始、第8天和第15天需检查上述项目。患者需在中性粒细胞≥1500/mm3，血小板≥100，000cells/mm3、肌酐清除率≥45ml/min时，才能开始培美曲塞治疗。

肝功能不全的患者

胆红素＞1.5倍正常上限的患者不纳入培美曲塞临床研究；无肝转移的患者，如果转氨酶＞3.0倍正常上限，不纳入培美曲塞临床研究；有肝转移的患者，如果转氨酶在3.0和5.0倍正常上限之间，纳入培美曲塞临床研究。

肝功能不全患者的剂量调整见表2。（参见【药代动力学】项下的“特殊人群”部分）

肾功能不全的患者

培美曲塞主要通过肾脏排泄。与肾功能正常患者相比，肾功能不全患者的总体清除率下降，AUC增加。有中度肾功能不全患者，顺铂与培美曲塞联合用药的安全性尚未确定（参见【药代动力学】项下的“特殊人群”部分）。

药物与实验室检查的相互作用

尚未确定。

尚没有研究证明使用培美曲塞是否对患者驾驶和操作机器造成影响，然而研究证明培美曲塞可能导致疲劳，如果有这种情况发生，患者应被告知小心驾驶和操作机器。

成份：
培美曲塞二钠，辅料名称：甘露醇。

性状：
本品为类白色或淡黄色疏松块状物或粉末。

孕妇及哺乳期妇女用药：
妊娠：妊娠妇女接受培美曲塞治疗可能对胎儿有害。妊娠6天～15天的小鼠，静脉予以0.2mg/kg(0.6mg/m2)或5mg/kg(15mg/m2)培美曲塞，有胎儿毒性并能致畸。给予小鼠0.2mg/kg剂量(大约为人类推荐剂量的1/833)培美曲塞即可引起胎儿畸形(距骨和头颅骨的不完全骨化)，5mg/kg时可导致腭裂(相当于人类推荐剂量的1/33)。胚胎毒性主要表现于胚胎死亡率增加，同时胚胎发育迟缓。没有有关妊娠妇女接受培美曲塞治疗的研究，因为建议患者避孕。如果在妊娠期间使用了培美曲塞或患者在使用培美曲塞期间怀孕，应告知可能对胎儿的潜在危险。
哺乳：培美曲塞或其代谢产物是否能从乳汁中分泌尚未确定。但是培美曲塞可能对吃奶的婴儿有潜在严重危害，接受培美曲塞治疗的母亲应停止哺乳。

儿童用药：
儿童用药的安全性和有效性尚未确定。

老年用药：
按照所有患者的剂量调整方法进行，无需特殊方案（参见【药代动力学】项下的“特殊人群”部分）。

药物相互作用：
化疗药物——顺铂不改变培美曲塞的药代动力学，培美曲塞也对所有铂类药物的药代动力学无影响。

维生素——同时给予口服叶酸和肌注维生素B12不改变培美曲塞的药代动力学。

细胞色素P450酶对药物代谢——体外肝微粒体蛋白中研究结果显示，培美曲塞未导致通过CYP3A酶，CYP2D6酶，CYP2C9酶和CYP1A2酶代谢的药物清除率降低。没有进行研究观察培美曲塞对细胞色素P450同工酶的影响。因为，如果按照推荐的给药日程（每21天1次），培美曲塞对任何酶均无明显诱导作用。

阿司匹林——给予低到中等剂量（每6小时325mg）的阿司匹林，未影响培美曲塞的药代动力学。高剂量的阿司匹林对培美曲塞药代动力学影响目前还不清楚。

布洛芬——肾功能正常患者，布洛芬每日剂量为400mg，4次/日时，可使培美曲塞的清除率降低20%(AUC增加约20%)。更高剂量的布洛芬对培美曲塞药代动力学影响目前还不清楚。

培美曲塞主要通过肾小球滤过和肾小管的排泄作用，以原药形式从尿路排出体外。同时给予对肾脏有危害的药物会延迟培美曲塞的清除，同时给予增加肾小管负担的其他药物（如丙磺舒）也可能延迟培美曲塞的清除。

对于肾脏功能正常（肌酐清除率≥80ml/min）的患者，培美曲塞可以和布洛芬同时用药（400mg，4次/日），但是对于有轻到中度肾功能不全（肌酐清除率在45到79ml/min之间）的患者，培美曲塞与布洛芬同时使用要小心。有轻到中度肾功能不全的患者，在应用培美曲塞治疗前2天、用药当天和用药后2天，不要使用半衰期短的非甾体类抗炎药。

长半衰期的非甾体类抗炎药与培美曲塞潜在相互作用，目前还不确定。但在应用培美曲塞治疗前5天、用药当天和用药后2天，也要中断非甾体类抗炎药的治疗。如果一定要应用非甾体类抗炎药，一定要密切监测毒性反应，特别是骨髓抑制、肾脏及胃肠道的毒性。

药理作用：
培美曲塞是一种结构上含有核心为吡咯嘧啶基团的抗叶酸制剂，通过破坏细胞内叶酸依赖性的正常代谢过程，抑制细胞复制，从而抑制肿瘤的生长。体外研究显示，培美曲塞能够抑制胸苷酸合成酶、二氢叶酸还原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶的活性，这些酶都是合成叶酸所必需的酶，参与胸腺嘧啶核苷酸和嘌吟核苷酸的生物再合成过程，培美曲塞通过运载叶酸的载体和细胞膜上的叶酸结合蛋白运输系统进入细胞内。一旦培美曲塞进入细胞内，它就在叶酰多谷氨酸合成酶的作用下转化为多谷氨酸的形式。多谷氨酸存留于细胞内成为胸苷酸合成酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶的抑制剂．，多谷氨酸化在肿瘤细胞内呈现时间-浓度依赖性过程，而在正常组织内浓度很低。多谷氨酸化代谢物在肿瘤细胞内的半衰期延长，从而也就延长了药物在肿瘤细胞内的作用时间。临床前研究显示培美曲塞体外可抑制间皮瘤细胞系(MSTO-211H，NCI-H2052)的生长。间皮瘤细胞系MSTO-211H的研究显示出培美曲塞与顺铂联合有协同作用。

药物过量：
仅有几例培美曲塞药物过量的报告。报告的主要不良反应为中性粒细胞减少、贫血、血小板减少、粘膜炎和皮疹。可预料到的药物过量并发症主要有骨髓抑制，表现为中性粒细胞减少、血小板减少和贫血。另外，也可能出现伴随或不伴随发热的感染、腹泻和粘膜炎。一旦发生药物过量，应立即在医生指导下采取合适医疗措施。

临床研究中，如果出现3天以上4度白细胞减少或3天以上4度中性粒细胞减少，可以使用甲酰四氢叶酸，如果出现4度血小板减少或3度血小板减少相关的出血或3/4度粘膜炎，应立即使用甲酰四氢叶酸。甲酰四氢叶酸的推荐使用剂量和方法是：静脉给药，第1次剂量100mg/m2，以后50mg/m2，每6小时1次，连用8天。

通过透析解除培美曲塞过量的作用尚未确定。

药代动力学：
尚无中国人使用培美曲塞的药代动力学数据。

国外文献资料显示：培美曲塞药代动力学评价在426例多种肿瘤类型的患者中进行，采用单药治疗，剂量为0.2～838mg/m2，10分钟静脉内给药。培美曲塞主要以原药形式从尿路排泄，在给药后的24小时内，70%～90%的培美曲塞还原成原药的形式从尿中排出。培美曲塞总体清除率为91.8ml/min(肌酐清除率是90ml/min)，对于肾功能正常的患者，体内半衰期为3.5小时。随着肾功能降低，清除率会降低，但体内剂量会增加。随着培美曲塞剂量的增加，曲线下面积AUC和最高血浆浓度（Cmax）会成比例增加。多周期治疗并未改变培美曲塞的药代动力学参数。培美曲塞呈现稳态分布容积为16.1L。体外研究显示，培美曲塞的血浆蛋白结合率约为81％，且不受肾功能影响。

特殊人群

培美曲塞特殊人群中的药代动力学研究为在总计400例患者中的单组研究。

老年人——对于年龄为26～80岁的人群，培美曲塞药代动力学无明显变化。

儿童——临床研究中未纳入儿童患者。

性别——男性患者与女性患者相比，培美曲塞药代动力学无差别。

种族——高加索裔和非洲裔患者，培美曲塞的药代动力学相似。曾有试验对日本患者的药代动力学进行研究，虽然没有日本患者和西方患者之间药代动力学参数规范的统计学对照报告，但仍可说明两者的绝对剂量参数值是基本相似的，而且没有显著的临床差异。

肝脏功能不全——谷草转氨酶（AST、SGOT）、谷丙转氨酶（ALT、SGPT）和总胆红素升高，不影响培美曲塞的药代动力学。但是，未进行肝损害患者的药代动力学研究。（参见[注意事项]项下“肝功能不全的患者”部分）。

肾功能不全——总计127例肾功能不全患者进行了培美曲塞药代动力学研究。如果同时合并有顺铂治疗，随着肾功能降低，培美曲塞的血浆清除率降低，而全身暴露剂量增加。将培美曲塞全身总暴露量（AUC）与100ml/min的肌酐清除率比较，当肌酐清除率分别为45、50和80ml/min时，全身总暴露量（AUC）增加65％、54％和13％。（参见[用法用量]和[注意事项]项下“警告”部分）。