昆明贝克诺顿磷酸氯喹片

医药桥 2023-03-19 06:43

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昆明贝克诺顿磷酸氯喹片

商品名称:昆明贝克诺顿磷酸氯喹片

批准文号:国药准字9030235H2

功能主治:本品用于治疗对氯喹敏感的恶性疟、间日疟及三日疟。并可用于疟疾症状的抑制性预防。也可用于治疗肠外阿米巴病、结缔组织病、光敏感性疾病(如日晒红斑)等。

用法用量:1.成人常用量(1)间日疟,口服首剂1g,第2、3日各0.75g。(2)抑制性预防疟疾,口服每周1次,每次0.5g。(3)肠外阿米巴病,口服每日1g,连服2日后改为每日0.5g,总疗程为3周。(4)类风湿性关节炎,每日0.25~0.5g,待症状控制后,改为0.125g,一日2~3次,需服用6周~6个月才能达到最大的疗效,可作为水杨酸制剂及递减肾上腺皮质激素时的辅助药物。2.小儿常用量(1)间日疟,口服首次剂量按体重10mg/kg(以氯喹计算,以下同),最大量不超过600mg,6小时后按体重5mg/kg再服1次,第2、3日每日按体重5mg/kg。(2)肠外阿米巴病,每日按体重口服10mg/kg(最大量不超过600mg),分2~3次服,连服2周,休息1周后,可重复一疗程。

通用名称:
磷酸氯喹片

功能主治:
?本品用于治疗对氯喹敏感的恶性疟、间日疟及三日疟。并可用于疟疾症状的抑制性预防。也可用于治疗肠外阿米巴病、结缔组织病、光敏感性疾病(如日晒红斑)等。

用法用量:
1.成人常用量
(1)间日疟,口服首剂1g,第2、3日各0.75g。
(2)抑制性预防疟疾,口服每周1次,每次0.5g。
(3)肠外阿米巴病,口服每日1g,连服2日后改为每日0.5g,总疗程为3周。
(4)类风湿性关节炎,每日0.25~0.5g,待症状控制后,改为0.125g,一日2~3次,需服用6周~6个月才能达到最大的疗效,可作为水杨酸制剂及递减肾上腺皮质激素时的辅助药物。
2.小儿常用量
(1)间日疟,口服首次剂量按体重10mg/kg(以氯喹计算,以下同),最大量不超过600mg,6小时后按体重5mg/kg再服1次,第2、3日每日按体重5mg/kg。
(2)肠外阿米巴病,每日按体重口服10mg/kg(最大量不超过600mg),分2~3次服,连服2周,休息1周后,可重复一疗程。

不良反应:
1.本品用于治疗疟疾时,不良反应较少,口服一般可能出现的反应有:头晕、头痛、眼花、食欲减退、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、皮肤瘙痒、皮疹、甚至剥脱性皮炎、耳鸣、烦躁等。反应大多较轻,停药后可自行消失。
2.在治疗肺吸虫病、华支睾吸虫病及结缔组织疾病时,用药量大,疗程长,可能会有较重的反应,常见者为对眼的毒性,因氯喹可由泪腺分泌,并由角膜吸收,在角膜上出现弥漫性白色颗粒,停药后可消失。
3.本品相当部分在组织内蓄积,久服可致视网膜轻度水肿和色素聚集,出现暗点,影响视力,常为不可逆。
4.氯喹还可损害听力,妊娠妇女大量服用可造成小儿先天性耳聋,智力迟钝、脑积水、四肢缺陷等。
5.氯喹偶可引起窦房结的抑制,导致心律失常、休克,严重时可发生阿-斯综合征,而导致死亡。
6.本品尚可导致药物性精神病、白细胞减少、紫瘢、皮疹、皮炎,光敏性皮炎乃至剥脱性皮炎、牛皮癣、毛发变白、脱毛、神经肌肉痛、轻度短暂头痛等。
7.溶血、再障、可逆性粒细胞缺乏症、血小板减少等较为罕见。

禁忌:
孕妇禁用。

注意事项:
1.肝肾功能不全、心脏病、重型多型红斑、血卟啉病、牛皮癣及精神病患者慎用。
2.本品可引起胎儿脑积水、四肢畸形及耳聋,故孕妇禁用。
3.耐氯喹者效果不佳。

成份:
本品要成份:磷酸氯喹。

性状:
本品为白色片或白色糖衣片。

孕妇及哺乳期妇女用药:
孕妇禁用,哺乳期妇女慎用。

药物相互作用:
1.本品与保泰松同用,易引起过敏性皮炎。
2.与氯丙嗪等合用,易加重肝脏负担。
3.本品对神经肌肉接头有直接抑制作用,链霉素可加重此不良反应。
4.洋地黄化后应用本品易引起心脏传导阻滞。
5.本品与肝素或青霉胺合用,可增加出血机会
6.本品与伯氨喹合用可根治间日疟。
7.与氯化胺合用,可加速排泄而降低血中浓度。
8.与单胺氧化酶抑制剂合用可增加毒性。
9.与氟羟强的松龙合用易致剥脱性红皮病。
10.与氯喹同类物(氨酚喹、羟基氯喹等)同用时,可使氯喹血中浓度提高。

药理作用:
本品与核蛋白有较强的结合力,通过其喹啉环上带负电的7-氯基与DNA鸟嘌呤上的2-氨基接近,使氯喹插入到DNA的双螺旋两股之间。与DNA形成复合物,从而阻止DNA的复制与RNA的转录。氯喹还能抑制磷酸掺入疟原虫的DNA与RNA,由于核酸的合成减少,而干扰疟原虫的繁殖。用同位素标记氯喹的实验证明,受感染的红细胞能使氯喹大量积聚其内,原虫的食物泡和溶酶体是其浓集的部位。氯喹浓集的量与食物泡内的pH有关,食物泡内的pH为酸性(分解血红蛋白最适pH为4),可导致碱性药物氯喹的浓集,该药的浓集又消耗了食物泡内的氢离子,因此更提高了食物泡内的pH值,使消化血红蛋白的血红蛋白酶受损失,疟原虫不能消化所摄取的血红蛋白,导致疟原虫生长发育所必需的氨基酸缺乏,并引起核糖核酸崩解。此外氯喹还能干扰脂肪酸进入磷脂,控制谷氨酸脱氢酶和己糖激酶等。近年来有人认为氯喹对疟原虫的早期作用是引起疟色素的凝集。疟色素的主要成份的铁原卟啉Ⅸ(FP),可以损害红细胞,并与氯喹形成复合物来介导氯喹的化疗作用。推测原虫体内具有一种或多种受体,即“FP结合物”,可能是一种白蛋白,可与FP结合,形成无毒性的复合物,使原虫生物膜免受FP的损害。氯喹的作用机理可能是将“FP结合物”与FP分开,并形成有毒性的氯喹-FP复合物,从而发挥其抗疟作用。由于受体改变,使氯喹失去应有的作用,这可能是疟原虫对氯喹产生抗药性的原因之一。

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