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商品名称:苏州第壹注射用硫酸阿米卡星

批准文号:国药准字00H379823

功能主治:本品适用于铜绿假单胞菌及其他假单胞菌、大肠埃希菌、变形杆菌属、克雷伯菌属、肠杆菌属、沙雷菌属、不动杆菌属等敏感革兰阴性杆菌与葡萄球菌属(甲氧西林敏感株)所致严重感染，如菌血症或败血症、细菌性心内膜炎、下呼吸道感染、骨关节感染、胆道感染、腹腔感染、复杂性尿路感染、皮肤软组织感染等。由于本品对多数氨基糖苷类钝化酶稳定，故尤其适用于治疗革兰阴性杆菌对卡那霉素、庆大霉素或妥布霉素耐药菌株所致的严重感染。本品不用于治疗初发的单纯尿路感染，除非细菌对于其它低毒性的抗生素不敏感时才使用该类药物。

用法用量:肌内注射或静脉滴注给药。当静脉内给予时可以按每500mg加入100或200ml的无菌稀释剂来配制，如0.9%的生理盐水或5%的葡萄糖注射液或其他合适的溶液。缓慢静脉滴注，滴注时间一般为每次30～60分钟，婴儿滴注时间要达到1～2小时。1.肾功能正常患者1)成人，肌内注射或静脉滴注。单纯性尿路感染对常用抗菌药耐药者每12小时0.2g(0.5瓶)；用于其他全身感染每12小时7.5mg/kg，或每24小时15mg/kg，以相同的用药间隔时间分成2～3个相同剂量。成人一日不超过1.5g(3.75瓶)，疗程不超过10天。2)小儿，肌内注射或静脉滴注，首剂按体重10mg/kg，继以每12小时7.5mg/kg。治疗期间应尽可能定期测定血药浓度的峰值和谷底值。峰浓度超过35mg/ml(给予后30～90min)或者谷浓度(在下次给予前)高于5mg/ml都应该避免出现。根据要求调整剂量。本品疗程以7～10天为宜。如果可行，应该尽量减少疗程从而减少治疗期限。无论用什么方式给药，每天总剂量都不能超过15mg/kg，较胖患者不超过1.5g/天，并且要以相同的间隔时间将每天的总量分成2～3次以等剂量给予。对于复杂的严重的感染，治疗时间可以超过10天，但阿米卡星的使用应该被重新评价。如果持续使用，阿米卡星的血药浓度、肾脏、听觉以及前庭的功能都应该进行监测。对阿米卡星敏感的菌群导致的不复杂的感染来说，使用推荐剂量后应该在24小时或48小时后就产生作用。如果3至5天后仍没有出现明确的临床效果，那么治疗就应该停止，来重新评价所感染的菌群的药物敏感性。2.肾功能减退患者肾脏损伤的病人的给药方法可以有两种方式调整：剂量不变，延长每次给药的间隔时间；或者间隔时间不变，减少每次用药的剂量。两种方式都要以患者的肌酐清除率和血肌酐的含量为依据。肌酐清除率>50～90ml/分者每12小时给予正常剂量(7.5mg/kg)的60%～90％；肌酐清除率10～50ml/分者每24～48小时用7.5mg/kg的20%～30％。这些给药方案应该与临床和实验的仔细观测相符合，并且在必要时调整方案。但是当进行透析时两种方法都不能使用。肌酐清除率可直接测定或根据血肌酐值按下式计算：　　　　　　　　　(140-年龄)×标准体重(kg)成年男性肌酐清除率=──────────────　　　　　　　　　　72×患者血肌酐浓度(mg/dl)(140-年龄)×标准体重(kg)或───────────50×患者血肌酐浓度(mg/dl)　　　　　　　　　　(140-年龄)×标准体重(kg)成年女性肌酐清除率＝────────────×0.85　　　　　　　　　　72×患者血肌酐浓度(mg/dl)　　　　　　　　　　(140-年龄)×标准体重(kg)　　　　　　　　　或────────────×0.85　　　　　　　　　　50×患者血肌酐浓度(mg/dl)上述的给药方案并不是需要严格执行的，只是在阿米卡星的血药浓度无法测定的情况下提供一个指导原则。

通用名称：
注射用硫酸阿米卡星

功能主治：
?本品适用于铜绿假单胞菌及其他假单胞菌、大肠埃希菌、变形杆菌属、克雷伯菌属、肠杆菌属、沙雷菌属、不动杆菌属等敏感革兰阴性杆菌与葡萄球菌属(甲氧西林敏感株)所致严重感染，如菌血症或败血症、细菌性心内膜炎、下呼吸道感染、骨关节
感染、胆道感染、腹腔感染、复杂性尿路感染、皮肤软组织感染等。
由于本品对多数氨基糖苷类钝化酶稳定，故尤其适用于治疗革兰阴性杆菌对卡那霉素、庆大霉素或妥布霉素耐药菌株所致的严重感染。
本品不用于治疗初发的单纯尿路感染，除非细菌对于其它低毒性的抗生素不敏感时才使用该类药物。

用法用量：
肌内注射或静脉滴注给药。
当静脉内给予时可以按每500mg加入100或200ml的无菌稀释剂来配制，如0.9%的生理盐水或5%的葡萄糖注射液或其他合适
的溶液。缓慢静脉滴注，滴注时间一般为每次30～60分钟，婴儿滴注时间要达到1～2小时。
1.肾功能正常患者
1)成人，肌内注射或静脉滴注。单纯性尿路感染对常用抗菌药耐药者每12小时0.2g(0.5瓶)；用于其他全身感染每12小时
7.5mg/kg，或每24小时15mg/kg，以相同的用药间隔时间分成2～3个相同剂量。成人一日不超过1.5g(3.75瓶)，疗程不超过10天。
2)小儿，肌内注射或静脉滴注，首剂按体重10mg/kg，继以每12小时7.5mg/kg。
治疗期间应尽可能定期测定血药浓度的峰值和谷底值。峰浓度超过35mg/ml(给予后30～90min)或者谷浓度(在下次给予前)高
于5mg/ml都应该避免出现。根据要求调整剂量。
本品疗程以7～10天为宜。如果可行，应该尽量减少疗程从而减少治疗期限。无论用什么方式给药，每天总剂量都不能超过
15mg/kg，较胖患者不超过1.5g/天，并且要以相同的间隔时间将每天的总量分成2～3次以等剂量给予。对于复杂的严重的感染，
治疗时间可以超过10天，但阿米卡星的使用应该被重新评价。如果持续使用，阿米卡星的血药浓度、肾脏、听觉以及前庭的功
能都应该进行监测。对阿米卡星敏感的菌群导致的不复杂的感染来说，使用推荐剂量后应该在24小时或48小时后就产生作用。
如果3至5天后仍没有出现明确的临床效果，那么治疗就应该停止，来重新评价所感染的菌群的药物敏感性。
2.肾功能减退患者
肾脏损伤的病人的给药方法可以有两种方式调整：剂量不变，延长每次给药的间隔时间；或者间隔时间不变，减少每次用
药的剂量。两种方式都要以患者的肌酐清除率和血肌酐的含量为依据。肌酐清除率>50～90ml/分者每12小时给予正常剂量(7.5
mg/kg)的60%～90％；肌酐清除率10～50ml/分者每24～48小时用7.5mg/kg的20%～30％。这些给药方案应该与临床和实验的仔
细观测相符合，并且在必要时调整方案。但是当进行透析时两种方法都不能使用。
肌酐清除率可直接测定或根据血肌酐值按下式计算：
　　　　　　　　　(140-年龄)×标准体重(kg)
成年男性肌酐清除率=──────────────
　　　　　　　　　　72×患者血肌酐浓度(mg/dl)
(140-年龄)×标准体重(kg)
或───────────
50×患者血肌酐浓度(mg/dl)
　　　　　　　　　　(140-年龄)×标准体重(kg)
成年女性肌酐清除率＝────────────×0.85
　　　　　　　　　　72×患者血肌酐浓度(mg/dl)
　　　　　　　　　　(140-年龄)×标准体重(kg)
　　　　　　　　　或────────────×0.85
　　　　　　　　　　50×患者血肌酐浓度(mg/dl)
上述的给药方案并不是需要严格执行的，只是在阿米卡星的血药浓度无法测定的情况下提供一个指导原则。

不良反应：
所有的氨基糖苷类药物都可能导致听觉、前庭和肾脏的毒性以及神经肌肉阻滞(参见注意)。现在或过去有过肾脏损害的，用其它耳毒性或肾毒性药物的，以及长期超量使用该类药物的患者以上副作用的发生率会随之增加。临床观察本品耳、肾毒性与
庆大霉素相似。
本品的主要不良反应如下：
神经毒性-耳毒性对第八对脑神经的毒性作用会导致听觉丧失，平衡性丧失或者两者同时发生。阿米卡星主要影响听觉功能。耳蜗的损害包括高频性耳聋并且通常发生在临床出现听力丧失的症状之前。患者可发生听力减退、耳鸣或耳部饱满感；少数患者
亦可发生眩晕、步履不稳等症状。听力减退一般于停药后症状不再加重，但个别在停药后可能继续发展至耳聋。
神经毒性-神经肌肉阻滞使用氨基糖苷类药物后可发生急性肌肉麻痹和呼吸暂停。使用本品后软弱无力、嗜睡、呼吸困难等神经肌肉阻滞作用少见。
肾毒性本品有一定肾毒性，患者可出现血尿，蛋白尿，出现红细胞、白细胞、管型，排尿次数减少或尿量减少、血尿素氮、血肌酐值增高等。大多系可逆性，停药后即见减轻，但亦有个别出现肾功能衰竭的报道。
其它除了上述的一些反应外，还有一些其他反应，例如皮疹、药源性发热、头疼、恶心和呕吐、视力模糊、感觉异常、麻木、针刺感、震颤、抽搐、嗜酸性粒细胞增多、关节痛、贫血和低血压、肝功能异常等。

禁忌：
对阿米卡星或其他氨基糖苷类有过敏史或严重毒性反应者禁用。

注意事项：
1.由于非肠道给予的氨基糖苷类药物具有耳毒性和肾毒性，并且使用超过14天以上的安全性评价也还没有相关的资料。因此对于使用这类药物的病人需要密切的临床观察。在用药过程中应注意进行下列检查：
(1)尿常规和肾功能测定，以防止出现严重肾毒性反应。
(2)听力检查或听电图检查，尤其注意高频听力损害，这对老年患者尤为重要。
2.神经毒性
其主要的表现是前庭和持续性双侧听觉神经毒性，当使用了超大剂量的药物的病人，无论是先前已经有肾脏的损害还是肾功能正常都可以发生这种神经毒性。当然氨基糖苷类药物对于已经有肾脏损害的病人其产生神经毒性的风险性更大。高频耳聋通常
首先出现，并且能够被听觉测试检查出来。如果发生眩晕，表明有前庭损害。神经毒性的其他表现还有麻木、皮肤针刺感、肌颤和惊厥等。氨基糖苷类药物导致的听觉损害的风险性随着血药浓度的峰值和谷值的增加而增加。有的病人在治疗期间会有耳蜗的损害，但没有出现症状，必须警告他们药物有可能对第八对脑神经有损伤，而且即使药物停止以后，也有可能发生全部或部分的不可逆性的双侧耳聋。氨基糖苷类药物的耳毒性通常是不可逆的。
3.肾毒性
氨基糖苷类药物还具有肾毒性。对于有肾脏损害或长期超量使用这类药物的病人产生肾毒性的风险性更大。
对于已知肾脏损害的或者怀疑有肾损害的病人，要在治疗开始就密切注意肾脏和第八对脑神经的功能，对治疗的最初阶段肾脏功能是完好的，但治疗期间出现肾脏损害的表现的病人也要密切注意。如果可行，要监测氨基糖苷药物的血药浓度以保证其达
到治疗浓度同时避免其可能产生的毒性，使得其血中浓度的峰值小于35mg/ml。尿液的比重的下降、尿蛋白的增加以及细胞和管型的出现都要密切检查。血中尿素氮、肌酐或者肌酐清除率都应该定期监测。对于那些年龄较大的病人应该建立听力量表，特别是高风险人群。一旦有证据表明病人产生耳毒性(眩晕、头昏、耳鸣、轰鸣以及听力丧失症状)或肾毒性，那么立刻需要停止给药或者调整剂量。
4.有报道表明在非肠道给予、局部注射(例如在矫形外科或胃肠道激惹表现或者局部治疗脓胸时)以及口服氨基糖苷类药物后会出现神经肌肉阻滞和呼吸麻痹。无论采用哪种途径给予氨基糖苷类药物，这些症状产生的可能性都是要考虑的，特别是那些正
进行麻醉或给予了神经肌肉阻滞药(例如筒箭毒碱，琥珀酰胆碱，十羟季胺)或者接受了大量柠檬酸盐抗凝的血液的病人。如果阻滞发生，钙盐可以逆转这些表现，但有时机械通气也是必要的。
5.由于阿米卡星在肾脏分泌系统具有较高浓度，患者应该多喝水来减轻对肾小管的化学刺激。在开始治疗前以及治疗期间每天都应该用常规方法来监测肾脏功能。如果肾脏激惹症状出现(例如管型、白细胞或红细胞，或者蛋白尿)，应该增加饮水量。
如果出现其它肾脏功能损害的表现例如肌酐清除率下降、尿比重降低，血尿素氮、肌酐增加，或者少尿，那么药物剂量应该减少(参看用法与用量)。如果出现氮质血症或者渐进性尿排泄减少，那么立刻停止该药物治疗。
6.氨基糖苷类药物的交叉过敏也已经被证实，对一种氨基糖苷类过敏的患者可能对其他氨基糖苷也过敏。当与其它抗生素合用时，阿米卡星会导致不敏感的菌群过分生长，如果这些情况发生，应该采取合适的治疗措施。
7.疗程中有条件时应监测血药浓度，尤其新生儿、老年和肾功能减退患者。每12小时给药7.5mg/kg者血药峰浓度应保持在15～30μg/ml，谷浓度5～10μg/ml；一日一次给药15mg/kg者血药峰浓度应维持在56～64μg/ml，谷浓度应＜1μg/ml。
8.下列情况应慎用本品：
(1)失水，可使血药浓度增高，易产生毒性反应。
(2)第8对脑神经损害，因本品可导致前庭神经和听神经损害。
(3)重症肌无力或帕金森病，因本病可引起神经肌肉阻滞作用，导致骨骼肌软弱。
(4)肾功能损害者，因本品具有肾毒性。
9.对诊断的干扰：本品可使丙氨酸氨基转移酶(ALT)、门冬氨酸氨基转移酶(AST)、血清胆红素浓度及乳酸脱氢酶浓度的测定值增高；血钙、镁、钾、钠浓度的测定值可能降低。
10.氨基糖苷类与β内酰胺类(头孢菌素类与青霉素类)混合时可导致相互失活。本品与上述抗生素联合应用时必须分瓶滴注。阿米卡星亦不宜与其他药物同瓶滴注。
11.配制静脉用药时，每500mg加入氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液或其他灭菌稀释液100～200ml。成人应在30～60分钟内将上述溶液缓慢滴入，婴儿患者稀释的液体量相应减少。本品不可静脉推注，以免产生神经肌肉阻滞和呼吸抑制作用。

成份：
【化学名称】?本品的主要成份为硫酸阿米卡星。
化学名称：O-3-氨基-3-脱氧-α-D-葡吡喃糖基-(1→6)-O-[（6-氨基-6-脱氧-α-D-葡吡喃糖基-(1→4)]-N-(4-氨基-2-羟基-1-氧丁基)-2-脱氧-D-链霉胺硫酸盐。

性状：
本品为白色或类白色的粉末或结晶性粉末或疏松块状物。

孕妇及哺乳期妇女用药：
孕妇使用氨基糖苷类药物对胎儿有损害。氨基糖苷类药物可以通过胎盘，有报道说在怀孕期间使用链霉素导致产儿发生不可逆的双侧先天性耳聋。尽管没有报道提及其它氨基糖苷类药物对胎儿或新生儿产生毒性作用，但危险是存在的。故孕妇慎用本品。
目前不知道阿米卡星是否会分泌入乳汁。因为许多药物会从乳汁中分泌并且有可能会对哺乳期婴儿产生严重的副作用，因此应权衡该药对于母亲疾病治疗的重要性来判断是终止药物治疗还是终止哺乳。

儿童用药：
氨基糖苷类在儿科中应慎用。尤其早产儿及新生儿的肾脏组织尚未发育完全，可使本类药物的半衰期延长，药物易在体内蓄积产生毒性反应。

老年用药：
由于老年病人的肾脏功能有一定程度的生理性减退，因此常规的一些检查例如血尿素氮和肌酐结果不能作为证据，这时肌酐清除率的测定显得更为有用。用氨基糖苷类药物治疗时检查肾脏功能对于老年病人尤其重要。即使肾功能的测定值在正常范围内，
仍应采用较小治疗量。应尽可能在疗程中监测血药浓度。
对于有肌肉病变的患者(例如重症肌无力或帕金森氏病)由于这类药物对神经肌肉接头有箭毒样作用，能加重肌肉损伤，所以在使用时要注意。

药物相互作用：
硫酸阿米卡星可能具有耳毒性、肾毒性以及神经毒性，无论是全身或者局部用药都要避免与其它具有耳毒性或肾毒性的药物同时或连续使用。
1.本品与其他氨基糖苷类合用或先后连续局部或全身应用，可增加耳毒性、肾毒性及神经肌肉阻滞作用。
2.非胃肠道相继给予氨基糖苷类和先锋霉素会导致肾毒性增加。同时给予先锋霉素会造成肌酐升高的假象。
3.同时或者序贯给予全身的、口服的或局部的其他肾毒性或神经毒性药物，特别是杆菌肽、卷曲霉素、顺铂、两性霉素B、先锋霉素П、巴龙霉素、紫霉素、多粘菌素B、多粘菌素或万古霉素(或去甲万古霉素)都应该禁止。其它导致其毒性风险性增加的因素还包括高龄和脱水。
4.不能同时给予阿米卡星和利尿剂(依他尼酸或者速尿)，因为利尿剂本身可以导致耳毒性。当静脉给予时，利尿剂会通过改变血液和组织中氨基糖苷类药物的浓度来增加其毒性作用。
5.本品与神经肌肉阻断药合用可加重神经肌肉阻滞作用，导致肌肉软弱、呼吸抑制等症状。
6.本品不宜与两性霉素B、头孢噻吩、磺胺嘧啶和四环素等注射剂联合应用，因可发生配伍禁忌。

药理作用：
本品为半合成的氨基糖苷类抗生素，此类药物的作用机理主要是通过作用于细菌核糖体的30S亚单位，抑制细菌蛋白质合成的过程产生抗菌作用。
体外试验和临床感染应用中均表明本品对以下大多数微生物有活性：
革兰氏阴性菌体外研究表明，阿米卡星对假单胞菌属、大肠杆菌、变形菌属(吲哚阴性和阳性)、普罗威登斯菌属、克雷伯菌属、肠杆菌属、沙雷菌属、不动杆菌属(Mima-Herellea)以及柠檬杆菌属有较好活性。其抗菌活性较庆大霉素略低。
当上述种属的微生物对其它氨基糖苷类药物(包括庆大霉素、妥布霉素和卡那霉素等)产生耐受性时，对于阿米卡星仍然很敏感。
革兰氏阳性菌体外研究发现阿米卡星对产青霉素酶和非产青霉素酶的葡萄球菌属，包括对甲氧西林耐药的菌株都有活性。然而，氨基糖苷类药物一般对其它革兰氏阳性菌活性较低，即幽门链球菌属、肠球菌属以及肺炎链球菌属。本品对厌氧菌无效。
体外试验显示，阿米卡星和β内酰胺类抗生素合用可协同拮抗临床上许多革兰氏阴性菌。
阿米卡星最突出的优点是对许多肠道革兰阴性杆菌所产生的氨基糖苷类钝化酶稳定，不会为此类酶钝化而失去抗菌活性。在目前所分离到的12种钝化酶中，本品仅可为AAC(6')所钝化，此外AAD(4')和APH(3')－Ш偶可导致细菌对本品中度耐药。临床分
离的肠杆菌科细菌中对庆大霉素、妥布霉素和奈替米星等氨基糖苷类耐药者约60%～70%对本品仍敏感。近年来革兰阴性杆菌中对阿米卡星耐药菌株亦有增多。
毒理研究
遗传毒性：未进行本品的致突变性试验。
生殖毒性：以成人用药剂量4倍的阿米卡星皮下给予大鼠，对雄性和雌性大鼠的生育力无明显影响。目前尚不清楚阿米卡星是否从人乳中排泄。由于许多药物从人乳中排泄，并且有可能会对哺乳期婴儿产生严重的副作用，因此建议在权衡药物对母亲和婴儿的利弊后，决定是中断哺乳还是停止药物的使用。阿米卡星对大鼠和小鼠的生殖行为的影响的研究显示该药物对生育功能和胎儿都没有损害作用。对于孕妇没有很好的可控性研究，但调查研究表明该药物对于胎儿没有明显的副作用。
致癌性：尚未对动物进行长期研究以判断本品的致癌性。

药物过量：
由于缺少特异性拮抗剂，本品过量或引起毒性反应时，主要用对症疗法和支持疗法，同时补充大量水分。血液透析或腹膜透析有助于从血中清除阿米卡星。

药代动力学：
肌内注射后阿米卡星可迅速被吸收。在正常的志愿者中，一次肌肉给予250mg(3.7mg/kg)，375mg(5mg/kg)，500mg(7.5mg/kg)1h后其平均血药浓度的峰值分别为12、16、21μg/ml。10h后，血液中的浓度分别为0.3、1.2、2.1μg/ml。正常成年人一次静滴500mg(7.5mg/kg)(超过30min)在静滴的最后其平均血药浓度为38μg/ml，在静滴后30min，1h，10h的浓度分别为24、18、0.75μg/ml。
本品主要分布于细胞外液，部分药物可分布到各种组织，并可在肾脏皮质细胞和内耳液中积蓄，尿中浓度高；但在心脏心耳组织、心包液、肌肉、脂肪和间质液内的浓度低。支气管分泌物、胆汁及房水中浓度低。蛋白结合率低。可透过胎盘进入胎儿组
织，胎儿的血液中的浓度是母亲血液浓度峰值的16%，并且药物在母亲和胎儿中的半衰期分别为2和3.7h。脑脊液中浓度低，当感染了脑膜炎后可达到50%。在体内不代谢。成人血消除半衰期(t1/2β)为2~2.5小时。主要经肾小管分泌和肾小球滤过排出，给药后24小时内排出90％以上。肾小球滤过功能损害的病人其药物的排泄减慢(大大增加了其半衰期)。血液透析与腹膜透析可自血中清除相当量的药物。

贮藏：
密闭，在干燥处保存。

药品有效期：
24个月

执行标准：
《中国药典》2010年版二部

说明书修订日期：
2007-04-13