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商品名称:维力青恩替卡韦胶囊

批准文号:国药准字01013H102

功能主治:适用于病毒复制活跃血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。

用法用量:肝移植受体患者尚不清楚恩替卡韦治疗肝移植受体的安全性和有效性如果认为肝移植受体需要接受恩替卡韦治疗其曾经或正在接受可能影响肾功能的免疫抑制如环孢菌素或他克莫司的治疗应在恩替卡韦给药前及给药过程中严密监测肾功能。

通用名称：
恩替卡韦胶囊

功能主治：
?适用于病毒复制活跃血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。

用法用量：
肝移植受体患者尚不清楚恩替卡韦治疗肝移植受体的安全性和有效性如果认为肝移植受体需要接受恩替卡韦治疗其曾经或正在接受可能影响肾功能的免疫抑制如环孢菌素或他克莫司的治疗应在恩替卡韦给药前及给药过程中严密监测肾功能。

剂型：
胶囊剂

不良反应：
本品最常见的不良事件有：头痛、疲劳、眩晕、恶心。拉米夫定治疗的患者普遍出现的不良事件有：头痛、疲劳、眩晕。在这4项研究中，分别有1%的恩替卡韦治疗的患者和4%拉米夫定治疗的患者由于不良事件和实验室检测指标异常而退出研究。

禁忌：
对恩替卡韦或制剂中任何成份过敏者禁用。

注意事项：
肾功能不全的患者肌酐清除率＜50ml/min，包括血透析或CAPD的患者，建议调整恩替卡韦的给药剂量（见【用法用量】）。肝移植受体患者恩替卡韦治疗肝移植受体的安全性和有效性尚不清楚。如果认为肝移植受体需要接受恩替卡韦治疗，其曾经或正在接受可能影响肾功能的免疫抑制剂，如：环孢菌素或他克莫司的治疗，应在恩替卡韦给药前及给药过程中严密监测肾功能。耐药性和拉米夫定治疗失效患者的特别注意事项：HBV聚合酶区的拉米夫定耐药位点突变可能会导致继发突变，包括恩替卡韦耐药相关位点的突变。少数拉米夫定治疗失效的患者在基线时就存在恩替卡韦耐药相关位点rtT184.rtS202和rtM250的突变。拉米夫定耐药的患者随后发生恩替卡韦耐药的风险高于无拉米夫定耐药患者。在拉米夫定治疗失效研究中，恩替卡韦治疗1.2，3，4和5年后，恩替卡韦基因型耐药的累积发生率分别为6%，15%，36%，47%和51%。患者须知患者应在医生的指导下服用恩替卡韦，并告知医生任伺新出现的症状及合并用药情况。应告知患者如果停药有时会出现肝脏病情加重，所以应在医生的指导下改变治疗方法。患者在开始恩替卡韦治疗前，需要进行HIV抗体的检测。应告知患者如果感染了HIV而未接受有效的HIV药物治疗，恩替卡韦可能会增加对HIV药物治疗耐药的机会使用恩替卡韦治疗并不能降低经性接触或污染血源传播HBV的危险性。因此，需要采取适当的防护措施。

成份：
恩替卡韦。

孕妇及哺乳期妇女用药：
恩替卡韦对妊娠妇女影响的研究尚不充分只有当对胎儿潜在的风险利益作出充分的权衡后方可使用中和恩替卡韦胶囊目前尚无资料提示中和恩替卡韦胶囊能影响HBV的母婴传播因此应采取适当的干预措施以防止新生儿感染HBV恩替卡韦可从大鼠乳汁分泌但人乳中是否有分泌仍不清楚所以不推荐服用中和恩替卡韦胶囊的母亲哺乳。

儿童用药：
16岁以下儿童患者使用中和恩替卡韦胶囊的安全性和有效性数据尚未建立

老年用药：
由于没有足够的岁及以上的老年患者参加中和恩替卡韦胶囊的临床研究尚不清楚老年患者与年轻患者对中和恩替卡韦胶囊的反应有何不同其他的临床试验报告也未发现老年患者与年轻患者之间的不同恩替卡韦主要由肾脏排泄在肾功能损伤的患者中可能发生毒性反应的危险性更高因为老年患者多数肾功能有所下降因此应注意药物剂量的选择并且监测肾功能

药理作用：
微生物学作用机制本品为鸟嘌呤核苷类似物，对乙型肝炎病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐，三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争，恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶（逆转录酶）的所有三种活性：(1)HBV多聚酶的启动；(2)前基因组mRNA逆转录负链的形成；(3)HBVDNA正链的合成。恩替卡韦三磷酸盐对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA多聚酶抑制作用较弱，Ki值为18至大于160μM。抗病毒活性在转染了野生型乙型肝炎病毒的人类HepG2细胞中，恩替卡韦抑制50%病毒DNA合成所需浓度(EC50)为0.004μM。恩替卡韦对拉米夫定耐药病毒株（rtL180M，rtM204V）的EC50中位值是0.026μM(范围0.01至0.059μM)。在HBV体外联合用药分析中，发现在大范围浓度内阿巴卡韦，去羟肌苷，拉米夫定，司他夫定，替诺福韦或齐多夫定对恩替卡韦的抗HBV活性均无拮抗作用。在体外HIV抗病毒分析中，恩替卡韦在微摩尔级浓度时，对这六种核苷类逆转录酶抑制剂（NRTI）或恩曲他滨的抗HIV作用仍然没有影响。抗HIV病毒活性全面分析恩替卡韦对一组实验室分离毒株以及临床分离的1型人类免疫缺陷病毒株(HIV-1)的抑制活性，在不同细胞及实验条件下获得的EC50值范围是0.026到10μM；当病毒水平降低时观察到更低的EC50值。在细胞培养中，恩替卡韦在微摩尔浓度水平时可选择出HIV逆转录酶的M184I位点置换，在恩替卡韦高浓度水平时证实了抑制作用。含M184V位点置换的HIV变异株对恩替卡韦失去敏感性。耐药性细胞培养位于逆转录酶区有rtM204I/V和rtL180M位点置换的拉米夫定耐药株(LVDr)对恩替卡韦的敏感性较HBV野毒株下降了8倍。合并额外恩替卡韦耐药氨基酸rtT184，rtS202和/或rtM250位点改变的，在细胞培养还发现，对恩替卡韦的敏感性降低。合并额外（rtT184A，C，F，G，I，L，M或S；rtS202C，G或I；和/或心压250I，L或V）位点置换的临床分离株与野毒株相比，对恩替卡韦的敏感性进?步降低了16至741倍。单独出现rtT184，rtS202和rtM250恩替卡韦耐药位点置换的病毒株对恩替卡韦的敏感性仅有适度影响，在超过1000例没有拉米夫定耐药位点置换的患者中未观察到敏感性降低。细胞培养中发现，耐药性是通过改变HBV逆转录酶减少竞争结合而介导的，耐药的HBV毒株复制能力减弱。临床研究临床研究中对初始接受恩替卡韦0.5mg（核苷初治）或1mg（拉米夫定失效）治疗，并且在治疗24周或之后有治疗中的HBVDNAPCR检测值的患者均进行耐药监测。核苷类药物初治患者：核苷类药物初治患者研究中恩替卡韦长达240周治疗发现有rtT184、ft202和/或rtM250恩替卡韦耐药位点置换基因检测证据的患者为3例，其中两例发生病毒突破(见表12)。发现这些位点的置换仅在出现拉米夫定耐药位点（rtM204V和rtL180M）的基础上发生恩替卡韦耐药。a、结果反映了一项延续治疗研究中，第3年147/149名患者和第4、第5年所有患者使用1mg恩替卡韦的疗效，其中，第3年130/149名患者和第4年1/121名患者分别使用恩替卡韦-拉米夫定联合用药（恩替卡韦长期治疗后）20周和1周。b、包括在治疗期间至少进行过一次PCRHBVDNA检测的患者，检测可在24周时或24-58周（第1年）、58-102周（第2年）、102-156周（第3年）、156-204周（第4年），或204-252周（第5年）进行。c、患者还存在LVDr位点置换。d、PCR检测HBVDNA自最低点上升≥1log10，由连续检测确认或在时间窗结束时得到的检测值。拉米夫定治疗失效的患者：恩替卡韦治疗拉米夫定失效、并进行耐药监测的患者基线病毒分离株中发现已有恩替卡韦耐药位点置换的187例中有10例，占5%，显示之前拉米夫定治疗能够选择出这些耐药位点并在恩替卡韦治疗前以低水平状态存在。治疗240周，10名患者中的3名发生病毒突破（比最低检测值升高≥1log10）。治疗240周拉米夫定失效患者研究中发生恩替卡韦耐药的情况在下表中概括。a、结果反映了一项延续治疗研究中第3年48/80名患者、第4年10/52名患者和第5年1/33名患者分别使用恩替卡韦-拉米夫定联合用药（恩替卡韦长期治疗后）13周、38周和16周的效果。b、包括在治疗期间至少进行过一次PCRHBVDNA检测的患者，检测可在24周时或24-58周（第1年）、58-102周（第2年）、102-156周（第3年）、156-204周（第4年），或204-252周（第5年）进行。c、患者还存在LVDr位点置换。d、PCR检测HBVDNA自最低点上升≥1log10，由连续检测确认或在时间窗结束时得到的检测值。eETVr在任何?年出现，病毒学突破在特定的年份出现。在基线HBVDNA＜107log10拷贝/ml的拉米夫定治疗失效患者中，64%(9/14)患者在48周时达到HBVDNA＜300拷贝/ml。与总体研究人群相比较，该14例患者基因型恩替卡韦耐药性的发生率较低（5年随访的累积发生率为18.8%）。同样，24周时达到HBVDNA＜104log10拷贝/ml（PCR检测）的拉米夫定治疗失效患者与未达到的患者相比，耐药的发生率较低（5年累积发生率为17.6%[n=50]vs60.5%[n=135]）交叉耐药在核苷类抗乙型肝炎病毒药物中已发现有交叉耐药现象。在细胞试验中发现恩替卡韦对含有拉米夫定和替比夫定耐药位点变异(rtM2041/V±rtL180M)的乙型肝炎病毒JHBVDNA合成的抑制作用比野生株减弱8至30倍。rtM204I/V±rtL180M、rtL80I/V或rtV173L位点的置换变异，与拉米夫定和替比夫定的耐药有关，也导致对恩替卡韦的表型敏感性降低。细胞培养中，发现恩替卡韦对有rtN236T或rtA181V阿德福韦耐药位点置换的重组乙型肝炎病毒的敏感性分别降氐0.3和1.1倍。还未在临床研究中证实恩替卡韦治疗有阿德福韦耐药位点置换的HBV的疗效。细胞培养中发现，从拉米夫定和恩替卡韦都失效的患者中分离出来的病毒株，对阿德福韦敏感，但对拉米夫定依然保持耐药性。