本文作者:攀枝花市中心医院呼吸科主治医师刘欢

布洛芬和对乙酰氨基酚均是市面上常见的两种非甾体抗炎药,均被世界卫生组织推荐在退热的临床治疗中,具有比较安全的治疗作用。虽然这是两种不同作用机制的药物,但是均具有解热镇痛的作用,而两种药物的在退热效果以及具体的适应症和副作用、适用对象中均有一定的区别。最近随着对新型冠状病毒管控政策的放开性调整,造成了布洛芬和对乙酰氨基酚这两种药物十分的畅销,很多药品机构以及医疗机构都存在缺货的现象。

非甾体抗炎药是不含糖皮质激素类的药物,在临床中具有多种用途,可以用于治疗多种炎性疾病,例如风湿免疫性疾病以及骨关节疾病和疼痛性疾病当中。其药物结构的不同也有多种种类,水杨酸类、乙酰苯胺类、芳基乙酸类、芳基丙酸类、昔康类以及选择性环氧化酶-2抑制剂和吡唑酮类,对乙酰氨基酚属于乙酰苯胺类药物,而布洛芬是属于芳基丙酸类药物。

选择性环氧化酶-2抑制剂是一种新型的非甾体抗炎药,在各种急慢性疼痛中应用非常的广泛,尼美舒利是最早上市的一种选择性环氧化酶-2抑制剂,在药物生物利用度上具有多种优势,也可以发挥解热、镇痛的作用,成为了可替代布洛芬、对乙酰氨基酚的药物,现在我们就一起来看看其具体的机制吧。

发热的概述

发热是一种临床表现,是指人体的体温调节中枢功能紊乱所造成的机体产热增多,散热减少,造成人体的体温升高并超出正常范围,人体在正常的生理状态下24小时内温度差波动超过1℃则可以定义为发热。当体温升高时则需要对发热的原因进行具体的明确,可以通过实验室检查来进行感染性发热和非感染性发热的鉴别,感染性发热的原因是由于细菌、真菌以及病毒感染所致,具有明确的感染源。而非感染性发热的致病原因则与服用药物以及风湿免疫系统疾病、肿瘤性疾病有关。而临床根据发热的温度又会进行低热、中热以及高热以及超高热等级的划分,四个等级的体温分界分是37.3℃-38℃、38.1℃-39℃,39℃以上以及41℃以上。

发热是一个人体免疫功能与致病菌对抗的过程,发热期间,人体的免疫功能明显提升,造成了病原体的生长环境遭到破坏,能够有效的清除病原体。但是如果发热温度过高或者是时间过长会加速体内蛋白质的分解,很容易诱发脑水肿,进而造成神经功能损伤,具有相关后遗症发生的风险。发热也会增加脱水的几率,容易造成人体体内酸碱平衡紊乱,对于体循环和新陈代谢都存在负面影响。临床将38.5℃作为是否服用退热药的分界点,然而这也只是一个参考值,具体可以根据患者的精神状态进行具体的判断。

布洛芬、对乙酰氨基酚、尼美舒利的机制

(一)布洛芬

布洛芬的起效时间是1个小时左右,对于用药人群只开放于6个月以上的人群,具有口服和栓剂以及注射液三种给药途径。其作用机制是通过抑制环氧化酶而对前列腺素的合成过程进行破坏,从而降低了前列腺素的水平,当其水平减少后会降低炎性反应,从而发挥消炎以及镇痛的效果。

而布洛芬的退热机制在于该药物能够有效干扰下丘脑的体温调节中枢,降低血管的扩张程度,减少其通透性,患者从而进行体温的调节而发挥退热的效果。而从用药安全性的角度进行考虑,布洛芬对于胃肠道具有一定的刺激作用,因此在用药后患者可能会发生一些消化系统反应,比如消化不良、恶心、呕吐以及胃痛等,但是一般情况下症状均比较轻微,人体可以耐受。

(二)对乙酰氨基酚

对乙酰氨基酚的起效时间在0.5小时至1小时左右,起效时间更快,对于用药人群的限制可以降低至2个月以上的婴儿当中,包括口服和栓剂两种给药途径。对乙酰氨基酚退烧原理是与布洛芬相同,都是通过抑制细胞因子的产生,从而减少发热,达到退烧的效果。从用药安全性来讲在合理剂量下进行使用其安全性较好,很少会引起不良反应,对胃肠道系统比较温和,不良刺激较小。但是如果超剂量用药则会增加肝毒性。

(三)尼美舒利

尼美舒利的药物本质是新一代的高选择性环氧化酶-2抑制剂,最早的开发商是瑞士Helsinn公司,该药物也可以发挥解热、镇痛以及抗炎的多种功效,作用机理是通过抑制环氧化酶(COX)使前列腺素生成受到抑制而起作用。对炎性反应部位的中性粒细胞进行过氧化物的产生抑制,使弹性蛋白酶和金属蛋白酶的活性可以有效的降低和失活,从而对H1受体进行阻断,同时也使组胺失活,使白介素6以及α-肿瘤坏死因子无法被释放,调节了体内炎性和抗炎反应的稳定以及对称,使体温得到调节。

但与布洛芬不同的是,尼美舒利是选择性环氧化酶-2抑制剂,对传统非甾体抗炎药进行了升级,因其能够对环氧化酶-2的活性抑制具有较高的选择性,对环氧化酶-1的抑制作用非常的小,靶向性极强,因此可以发挥更加强大的抗炎能力,对于患者的发热以及头痛等症状可以更好的缓解,同时也能降低用药的风险,胃肠道系统的副作用影响较小。

小结:在当下布洛芬以及对乙酰氨基酚缺货的窘境下,合理的选择代替药物也是明智之举,可以帮助居民解决药物紧缺的困扰,而新一代的非甾体抗炎药环氧化酶-2抑制剂尼美舒利则从作用机制上和功能上都可以进行替代,是布洛芬、对乙酰氨基酚的替代用药选择。

同时也要注意在进行布洛芬、对乙酰氨基酚、尼美舒利药物的服用时一定要避免重复用药,并且要按照药品说明中的规定剂量以及频率进行服用,方可进行治疗效果以及用药安全的保障,否则很容易引起更多的副作用发生,反而影响了患者的康复,还增加了疾病负担。